本発明は、式Ｉの化合物またはその塩に関する。
【化２１】


式中、Ｒ₁は水素とＲ₄とからなる群から選択され；Ｒ₂は水素とアセチルとＲ₄とからなる群から選択され；Ｒ₃はアルキルと−Ｏ−アルキルと−ＮＨ−アルキルとアリールとヘテロシクリルとからなる群から選択され；Ｒ₄は部分（Ａ）を表し、
【化２２】


式中、Ｘは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレンまたはヘテロシクリレン部分からなる群から選択され；Ｒ₅およびＲ₆は同一または異なり、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択される；あるいはＲ₅およびＲ₆は、これらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環系を形成する。
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【課題】 無水結晶性ドセタキセルを水に懸濁後、ろ過し乾燥して結晶性ドセタキセル三水和物を得る方法の提供。
【解決手段】
無水結晶性ドセタキセルを、１〜１００体積当量、好ましくはギ酸、酢酸等の有機酸の存在下で１０〜５０体積当量の水に懸濁し、得られた結晶をろ過し、室温〜６０℃、１〜３００ｍｍＨｇの条件下で乾燥することにより、医薬原体として使用できる品質の結晶性ドセタキセル三水和物を得る。従来の方法に比べて結晶化に使用した溶媒を除去しつつ水和水を残す必要がないため、乾燥工程の管理を極めて容易にすることが可能である。 （もっと読む）

本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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本発明は、修飾eIF-4Eアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびドセタキセルを、併用して使用することにより、がん細胞をドセタキセルに感作させること、および様々な腫瘍の成長を阻害することの方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質にタキサンを化学的に結合させた新規化合物の提供。
【解決手段】結合基を含む効力のあるタキサン及び、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質。選択された細胞集団において細胞死を誘導するための治療用組成物もまた含まれ、本組成物は、（Ａ）細胞毒性を起こす量の、細胞結合性物質に結合基を介して共有結合した１以上のタキサン、および、（Ｂ）製薬上許容できるキャリアー、希釈剤、または、賦形剤を含む。同様に、選択された細胞集団において細胞死を誘導する方法も含まれ、本方法は、標的細胞または標的細胞を含む組織と、有効量の、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質とを接触させる。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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特に、アルカノエートリンカーを含むマルチアーム型ポリマーコンジュゲート、かかるコンジュゲートを含む組成物、及びその関連する作製及び投与方法が本明細書に提供される。かかるコンジュゲートを用いた治療方法及び関連する使用もまた提供される。このコンジュゲートは高い薬物負荷効率で調製される。１つの実施形態では、本発明の治療方法は、本発明のマルチアーム型ポリマーコンジュゲートの治療有効量を哺乳類対象に投与するステップを含む。
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本発明は、アルツハイマー病及び脳卒中を含む神経病の治療のために、シクロプロパン化又はエポキシ化されたモノ又はポリ不飽和脂肪酸の誘導体を用いて、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）のアイソフォームを活性化する方法に関する。本発明は、シクロプロパン化又はエポキシ化されたモノ又はポリ不飽和脂肪酸の誘導体を用いた神経変性を低減させる方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 多用途なキラル源として利用できる新規なゼルンボン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ゼルンボンを、酢酸エチルの存在下で、ｍ−クロロ過安息香酸でエポキシ化することで、ラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボンが得られ、このラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボンをＬｉＡｌＨ_４の存在下で反応させ、ラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボールが得られることを見出した。また、得られた６，７−モノエポキシゼルンボールをリパーゼの存在下、酢酸イソプロペニルとエステル転移反応させることで、光学活性を有する（１Ｒ）−６，７−モノエポキシゼルンボールとその酢酸エステル（１Ｓ）とが得られることを見出した。さらに、上記光学活性を有する（１Ｒ）−６，７−モノエポキシゼルンボールを酸化することで、新規な光学活性を有する６，７−モノエポキシゼルンボンが得られることを見出した。 （もっと読む）

【課題】フコキサンチンの抽出率、回収率が著しく良好な、海藻からのフコキサンチンの抽出方法とその装置を提供することを課題とする。
【解決手段】海藻から、高圧流体によってフコキサンチンを抽出することを特徴とする。高圧流体としては、超臨界流体や亜臨界流体などが用いられる。また流体の成分としては、たとえば二酸化炭素が用いられる。このような高圧流体と補助溶媒との混合流体を用いてフコキサンチンを抽出することも可能である。さらに、天日乾燥、凍結乾燥、酵素処理などの前処理を行うことも可能である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、１）疎水性タキサン誘導体と、２）担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む組成物を提供する。組成物、ならびにキットおよび単位用量を使用した疾患（癌など）を治療する方法もまた提供する。本発明は一態様で、ナノ粒子を含む組成物を提供し、ナノ粒子は、疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含む。いくつかの実施形態において、担体タンパク質は、アルブミン（ヒト血清アルブミンなど）である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されている組成物中のナノ粒子は、例えば、約１００、９０、８０、７０、または６０ｎｍのいずれか１つ以下を含めた、約１５０ｎｍ以下の平均直径を有する。 （もっと読む）

本発明は、ジメトキシドセタキセルまたは４−アセトキシ−２α−ベンゾイルオキシ−５β，２０−エポキシ−１−ヒドロキシ−７β，１０β−ジメトキシ−９−オキソタキサ−１１−エン−１３α−イルの無水物、溶媒和物およびエタノールヘテロ溶媒和物ならびに水和物、ならびにこの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および／またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】従来の褐藻類由来機能性成分の抽出方法における課題を解決し、褐藻類に含まれる有用成分である褐藻類由来機能性成分を効率的に、さらに、飛躍的に時間を短縮して抽出する方法を提供すること。
【解決手段】褐藻類を超臨界流体で抽出することを特徴とする褐藻類由来機能性成分の抽出方法。 （もっと読む）