Fターム[4C050BB06]の内容
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Fターム[4C050BB06]に分類される特許
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代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療
本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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c−Met阻害薬としてのアリールメチルトリアゾロおよびイミダゾピラジン類
本発明は、式中のR1〜R6、R11〜R13、X、およびYが本明細書中で定義される式(I)〜(IV)の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、それゆえ癌などのc−Metが関係する疾病の予防および治療に役立つと予想される。
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c−MET阻害薬としての四環式化合物
本発明は式(I)および式(II)の化合物(式中R1−R10およびGは本明細書において定義されている)、およびそれらの医薬的に受容可能な塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、そのためc−Metに関連する障害、例えば癌の予防および治療において有用であることが期待される。
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医薬化合物
本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R0は、水素であるか、または存在する場合にはNRgと一緒になって−(CH2)p−基(pは2〜4である)を形成し;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN−オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。
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殺真菌性トリアゾロピリミジン類
本発明は、R1、R2、R3、GおよびXが、本明細書に言及されているとおり定義される式(I)の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式(II)、(VI)、(VII−a)および(VII−b)の新規な中間体生成物に関する。
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トリアゾロピリミジン類
本発明は、R1、R2、R3、R4およびXが、本明細書に引用されたとおり定義されている式(I)の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式(II)、(IV)、(V−a)および(V−b)の新規な中間体生成物に関する。
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トリアゾロピリミジン類
本発明は、R1、R2、R3およびXが、本明細書に引用されたとおり定義されている式(I)
の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式(II)、(VI)、(VII−a)および(VII−b)
の新規な中間体生成物に関する。
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置換イミダゾロピラジンおよびトリアゾロピラジン誘導体類:GABAAレセプタリガンド類
構造式Iで示される化合物と、その製造法を提示する。
構造式I
上記式中の変数Z1、Z2、Z3、R4、R5、R6、R7、R8、およびArは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるGABAAレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系(CNS)疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(1つ以上の)CNS剤の効果を高めるため1つ以上の他のCNS剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、GABAAレセプタを検出するための(例えば、レセプタの位置測定の研究)これらのリガンドの使用法も提示する。
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11−ベータ−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の阻害剤としてのトリアゾール誘導体
構造式(I)のトリアゾール誘導体は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びNIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
下記式(I)(式中、Qは、CO、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;かつR1、R2、R3及びR4は、本出願で定義されるとおりである)を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化1】
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7−アルケニルアミノ−トリアゾロピリミジン、その製造方法、有害菌類を防除するためのその使用及びそれらを含む製剤
本発明は、式(I)[式中、Lはハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、NHR又はNR2であり、Rはアルキル又はアルキルカルボニルであり;mは1、2、3、4又は5であり;Xはハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり;R1はアルキル又はハロアルキルであり;R2は水素、アルキル又はハロアルキルであり;R3はアルケニルであり、無置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されているか、又は明細書に記載のとおりに置換されていてもよく、R4は水素又はアルキルであり、R3とR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、N、Sの原子で中断されていてもよく1個又は複数の置換基を有していてもよい5員又は6員の不飽和環を形成していてもよい]で表される、7-アルケニルアミノ-トリアゾロピリミジンに関する。本発明は、さらにまた、上記化合物を調製する方法、上記化合物を含有している製剤、並びに、植物病原性有害菌類を防除するための上記化合物の使用にも関する。
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新規化合物
新規なNH−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスtRNAシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 (もっと読む)
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