本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物、および該化合物を使用してＨＣＶを阻害する方法もまた開示される。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、ヘテロアリールによって置換されている、Ｓｍａｃの二環式の模倣物に関する。当該模倣物は、アポトーシスタンパク質の阻害因子の阻害剤として機能する。また、本発明は、アポトーシス性の細胞死の誘導およびアポトーシスの誘導因子に対する細胞の反応性の向上のための、これらの模倣物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なメタセシス触媒、それを製造するための方法、および閉環または交差メタセシスのようなメタセシス反応でのそれらの使用に関する。本発明はさらに、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤として有用な可能性を有する式（ＶＩＩ）の大環状化合物の製造方法に関する。
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例えば式(I)の大環状セリンプロテアーゼ阻害化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。化合物および組成物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染を治療するために有用である。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式ＩまたはＩＩの化合物、または医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによって対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状、特に疼痛の予防または治療に有用な新規医薬を提供すること。
【解決手段】下記に代表される6,14-エポキシモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩、および該化合物を有効成分として含有する医薬を提供した。


【効果】本発明の新規化合物及びその薬理学的に許容される酸付加塩は、高いオピオイドκ受容体への選択的結合性を有し、オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状、特に疼痛の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｊ１；Ｊ２；Ｊ３；Ｊ４及びＧは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−ニトロアレーン及びＮ−置換されたアミドから出発する式Ｉの多様な非対称多官能性Ｎ−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な金属、例えばパラジウム又は銅触媒による位置選択的方法を提供する。
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本発明は、ペプチドのような生物学的活性ベクターの放射性フッ素化方法であって、式（II）の化合物又はその塩を［¹⁸Ｆ］フッ化物イオン源と反応させることで式（Ｉ）の化合物又はその塩を得る段階を含んでなる方法を提供する。かかる方法は温和な反応条件下で実施できると共に、化学選択性の向上した標識アプローチを提供する。また、放射性フッ素化方法で使用するための新規試薬及びこうして得られる¹⁸Ｆ標識ベクターの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、大環状ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の製造のための中間体として役立ち得る、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲン原子である］で示されるジエン化合物の新規な製造方法に関する。
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本発明は、アポトーシス阻害タンパク質のインヒビターとして機能するSmacのジアゾ二環式模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するためおよびアポトーシスの誘導因子に対して細胞を感作するためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ ２Ａ６、２Ａ１３および／または２Ｂ６を阻害する能力を有する化合物、ならびにそれらを含むたばこ製品を開示する。また、それらを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

ＨＣＶ阻害剤として有用な；その立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物；これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な部類の大環状化合物、ならびに金属（例えば、ランタニド）イオンと本発明の化合物との間で形成された錯体を提供する。好ましい錯体は、第２の活性化剤を必要とすることなく、水性媒体においてランタニドイオンルミネッセンスの高い安定性と高い量子収量を示す。好ましい化合物は、その大環状構造中にヒドロキシイソフタルアミド部分を組み込んでおり、抗体やタンパク質などの様々なポリペプチドとの驚くほど低い非特異的結合ならびに高い動力学的安定性を特徴とする。これらの特徴は、上記化合物を、既知の開いた構造のリガンドに対して際立ったものにしている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）