式（Ｉ）の大環状化合物を製造する方法を開示し、ここで、式（３）のヒドロキシル置換大環状化合物を、式ＱＵＩＮのスルホニル置換化合物と反応させる。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための強力な活性薬剤である。
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【課題】診断的ボディスキャン及びその後の標的治療の可能性を提供する二用途機能剤(PET造影及びPDT)を提供すること。
【解決手段】６６０〜８００nmの長波長を吸収するクロリン及びバクテリオクロリンと関連するある種の¹²⁴I-標識光線感作物質の合成に関する初めての報告を記載する。予備的な研究において、これらの化合物は陽電子放出断層撮影(PET)による腫瘍の検出及び光線力学療法(PDT)による治療の大きな可能性を示す。 （もっと読む）

【課題】 分子の自己集積化を利用してナノスケールのデバイス、例えば分子素子、マトリクス回路、分子機能デバイス、論理回路等の構築に好適であり、情報通信分野における演算装置、ディスプレイ、メモリ等の各種機器の微細化及び精密化に応用可能であり、自己配列乃至自己集積化が容易で製造乃至分子の配置制御等が容易な金属錯体集積構造物等の提供。
【解決手段】 本発明の金属錯体集積構造物は、本発明の前記金属錯体鎖と、前記金属錯体鎖の複核金属錯体における対向する末端に位置する、少なくとも３つの水素結合を形成可能な構造と水素結合を形成可能な連結分子とを有してなる。前記連結分子が、対向する末端に少なくとも３つの水素結合を形成可能な構造を有する態様が好ましい。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

【課題】 アミノ化フラーレンの製造方法について、従来の光照射下で行う方法に比べ、特殊な反応装置が不要で、反応制御が容易で、高収率な大量生産に適し、更に、従来の光照射下で行う方法では導入できなかった種類の２級アミンを高収率で付加させることができる方法を開発すること。そして、本発明の製造方法により、太陽電池などの電子材料および遺伝子導入試薬などの用途に好適なアミノ化フラーレンを得ることを課題とする。
【解決手段】 フラーレンと２級アミンとをヒドロペルオキシド存在下で反応させる、アミノ化フラーレンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】（＋）−ビンブラスチン類を合成する一方のインドール誘導体の合成に有用な中間体の提供。
【解決手段】チオアニリド類のラジカル環化反応を利用して前記インドール誘導体の合成に有用な１１員環合成を可能とする中間体の合成に有用な一般式Ｃの化合物。
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本発明は、連続的なオレフィン閉環メタセシス(RCM)を行う方法に関し、液体又は固体の反応物の溶媒として圧縮二酸化炭素(気体、液体又は超臨界)を用いることによって、生成物を製造する。第二相として１又は２以上のイオン性液体をさらに導入し、その中で均一なオレフィンメタセシス触媒を固定化する。 （もっと読む）

フラビウイルス科のウイルスに感染した哺乳類を治療するための組成物、使用、製品および方法が提供される。前記方法は、式（I）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩の感染哺乳類への投与を含む。式中、AはC₁−C₆アルキルおよびC₃−C₆シクロアルキルから選択され；さらにBはフェニルまたはチアゾリルから選択され、前記フェニルおよびチアゾリル両基は場合によってNH(R¹)およびNH(CO)R¹から選択される基で置換され、式中R１はC₁−C₆アルキルであり；RはOHまたはスルホンアミド誘導体である。

【化１】


式（I）
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本発明の課題は、神経再生薬、神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する物質を有効成分として含有する神経再生薬、該物質を有効成分として含有する神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供する。本発明の医薬は、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脳血管障害、脳卒中、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、不安障害、統合失調症、うつ病、躁鬱病などの神経疾患治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｚ^１及びＺ^２はＮＨを表わし、Ｙは−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^１０−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^３−、−Ｈｅｔ^４−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^２−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^１１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、Ｈｅｔ^５−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１３−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２７−ＣＯ−又は−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２８−ＣＯ−ＮＨ−を表わし、Ｘ^１は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１６−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１７−、Ｈｅｔ^２３−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｘ^２は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１８−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１９−、Ｈｅｔ^２４−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｒ^１及びＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ^１又はＣ_１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ_１−６アルキルオキシ−を表わし、Ｒ^２及びＲ^４はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、Ｒ^３は水素又はシアノを表わし、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１３、Ｒ^１７及びＲ^１9は水素を表わし、Ｒ^１１は水素又はＣ_１−４アルキルを表わし、Ｒ^１６及びＲ^１８は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＨｅｔ^１７−Ｃ_１−４アルキル−を表わし、Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロＣ_１−４アルキル−フェニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）−アミノ−又はＣ_３−６シクロアルキルから選択される１個又は可能な場合には２個以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−８アルキルを表わし、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１７はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Ｈｅｔ^３、Ｈｅｔ^４、Ｈｅｔ^５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Ｈｅｔ^１０はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Ｈｅｔ^２２はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Ｈｅｔ^２２は任意にＣ_１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２３及びＨｅｔ^２４はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Ｈｅｔ^２３又はＨｅｔ^２４は任意に、Ｈｅｔ^２２−カルボニルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２７及びＨｅｔ^２８はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす］の化合物、それらのＮ−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
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易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ａ、Ａｒ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物及び医薬的に許容されるこの塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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好適な有機溶媒中でルテニウム触媒の存在下で式IIIのジエン化合物を環化することを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、その方法を超臨界条件又は超臨界付近の条件でガス流体中で行なうことを特徴とする前記化合物の調製方法が開示される。
【化１】


式Ｉの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための活性薬剤であり、又は坑HCV薬剤の調製に有益な中間体である。
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式(I)
【化１】


の化合物を調製するための高度に集中的な方法が開示され、これらの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための強力な活性薬剤である。
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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、式Ｉ:
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ及びＦは本願に定義した通りである］の化合物に関し、該化合物は、ニコチン中毒、精神分裂病、鬱病、アルツハイマー病、パーキンソン病及びＡＤＨＤのような（但しこれらに限定されない）中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、障害及び症状を治療するのに有用である。本発明は更に、かかる化合物を含む医薬組成物、及びかかる化合物の使用を特徴とする治療法を含む。
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本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式Ｉの化合物およびそれらの使用を提供し、ここで、Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_２０であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ず；Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ別個に、Ｈ、ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である。

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本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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