例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ^１は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ＸはＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［場合により置換されていてもよい］であるか、Ｒ^２は−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は（ｂ−１）（ｂ−２）：
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−［ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよい］であり、Ｒ^３は場合により置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系であり、Ｒ^２１はハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリールＣ_１−６アルキル、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１３Ｒ^１４、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリールＣ_１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１−６アルキルスルホニルアミノ、メルカプト、Ｃ_１−６アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシ、アリールＣ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アリール、アリールアミノ、Ｈｅｔ_１、Ｈｅｔ_２である｝で表される４−置換１，５−ジヒドロ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−２−オン、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、特に動物有害生物の予防のための、式（Ｉ）


（破線の結合は単結合又は二重結合であり、置換基は本文中に記載されている意味を有する。）のキノリン誘導体の植物処理剤としての使用に関する。本発明は、さらに、公知及び新規有環キノリン誘導体並びに新規キノリン誘導体に基づく植物処理剤に関する。
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被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（ｎ１は０、１、または２であり；ｎ２は０、１、または２であり；Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；Ａｒ１は芳香族５員環、芳香族６員環、または縮合２環式複素環である。）。これらの化合物は、α７型ｎＡＣｈＲリガンドにより防止または改善される病状あるいは障害の治療に有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と、このような化合物および組成物を用いる方法もまた開示される。
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ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

本発明は、新規なケリドニン誘導体、その生成法、細胞増殖、細胞分化、および／または細胞分裂に関係付けられる疾患、特に腫瘍を予防し、治療し、進行をモニタリングし、後処置をするための前記化合物の使用；ならびに本発明のケリドニン誘導体を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 （もっと読む）