【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、シグマ（σ）受容体に対する薬理学的活性を有する化合物、より具体的には、スピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体、そのような化合物を調製するプロセス、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、治療および予防におけるそれらの使用、具体的には、精神病を処置するためのそれらの使用に関連する。さらに具体的には、本発明は、シグマ受容体の特に選択的な阻害剤である一群の構造的に異なるスピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体を見出している。 （もっと読む）

【課題】本発明が解決すべき課題は、特定波長の光に対する吸収特性や、特に黄色から赤色の波長域における蛍光波長の調整が容易である上に、比較的容易に合成することができる化合物を提供することにある。
【解決手段】本発明のフェナジン化合物は、下記式（Ｉ）で表される。


［式中、Ｒ¹とＲ⁴はジブチルアミノ基等を示し、Ｒ²とＲ³は水素原子等を示し、Ｒ⁵とＲ⁶は、それぞれが結合する炭素原子と共にフェニル基等を形成する。］ （もっと読む）

【課題】１，６−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を、カンジダ属などの病原性真菌に特異的または選択的に発現し得る化合物の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で示される化合物、その塩、またはそれらの水和物（式中、Ｒ¹は含窒素複素環基または塩基性置換基を有する基を示し、Ａを含む構造部分は、窒素原子を１〜３個有していてもよい６員の芳香環を示す）。例えば、Ｘが酸素、Ａがピリジン環、Ｒ^１がジメチルアミノピロリジル基、Ｒ^２がフェニル基、Ｒ^３がメチル基、Ｒ^４がニトリル基等の場合、高い抗真菌活性を示す。
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【解決手段】式（１）で示されるスルホン酸塩。
ＣＦ₃−ＣＨ（ＯＣＯＲ）−ＣＦ₂ＳＯ₃^-Ｍ⁺ （１）
（Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、又は置換もしくは非置換の炭素数６〜１４のアリール基を示す。Ｍ⁺はリチウムイオン、ナトリウムイオン、カリウムイオン、アンモニウムイオン、又はテトラメチルアンモニウムイオン）
【効果】本発明のスルホン酸は、分子内にエステル部位を有しているため、嵩の低いアシル基から嵩高いアシル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、アントライル基等の導入が容易であり、分子設計の幅を大きく持つことができる。 （もっと読む）

【課題】Ｅｔ６３７の新規かつ特殊な合成方法、並びにそのＥｔ７４３への転換方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、新規な中間体（式中、Ｒ_１及びＲ_２は各々独立にＣ_１−Ｃ_１２アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ）カルボニル基（任意に１、２又は３個のハロゲン原子で置換されてもよい）、（Ｃ_２−Ｃ_１２アルケニルオキシ）カルボニル基、アシル基、アリール（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基、アリールアルコキシカルボニル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル）スルホニル基又はアリールスルホニル基であり、Ｒ_３はＯ保護基を意味し、Ｒ_４及びＲ_５は各々独立に水素原子又はＯ保護基を意味し、Ｒ_６はＯ保護基を意味し、Ｒ_７はＣ_１−Ｃ_１２アルキル基を意味するか、又は−ＯＲ_６及び−ＯＲ_７が共に−ＯＣＨ_２Ｏ−基を形成する）。式Ｉは明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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本発明は、K-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体、ならびに、キナーゼ関連病変の予防、緩和および治療に有用な医薬組成物の調製のためのその使用に関する。特に、本発明は、HMGB1関連病変の予防、緩和および治療に関する。特定の態様において、本発明は、中枢および末梢神経系の神経性障害、ニューロパシーおよび神経変性障害の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるK-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体の使用に関する。さらなる好ましい態様において、皮膚病変、特に、過剰ケラチノサイト増殖に伴う皮膚病変、特に乾癬の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるポリマー結合体の使用に関する。なおさらなる態様において、本発明は、NGF関連痛の予防、緩和および治療における該ポリマー結合体の使用に関する。より具体的には、本発明は、該ポリマーが、ポリエチレングリコールまたはメトキシポリエチレングリコールである、K-252aおよびその誘導体のポリマー結合体に関する。
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１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、この調製法、使用およびこれを含有する組成物。本発明は、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環に関する。これらの化合物は、式（Ｉ）のＡｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する。

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２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）の調製方法であって、当該方法は：ａ）５−ブロモ−２−メチル−２−ペンテン（ＩＩＩ）を、マグネシウムと反応し、その後ジエチルシュウ酸塩と反応して、エチル−２−オキソ−６−メチル−５−ヘプタノエート（ＩＶ）を得；ｂ）エチル−２−オキソ−６−メチル−５−ヘプタノエート（ＩＶ）を、アルカリ性アミド及び酢酸メチルと反応して、エチル−２−メトキシカルボニルメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタノエート（Ｖ）を得；ｃ）エチル−２−メトキシカルボニルメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタノエート（Ｖ）を、アルカリ性金属水酸化物と反応して、対応する２−カルボキシメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタン酸（ＶＩ）を得；ｄ）２−カルボキシメチル−２−ヒドロキシ−６−メチル−５−ヘプタン酸（ＶＩ）を、ギ酸で環化して、２−カルボキシメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピランカルボン酸（ＶＩＩ）を得；ｅ）２−カルボキシメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピランカルボン酸（ＶＩＩ）を、２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）へと単一のエステル化を行い、ステージｅ）において、２−メトキシカルボニルメチル−６，６−ジメチル−２−テトラヒドロピラン−カルボン酸（Ｉ）は、シクロヘキシルアミンの対応する塩（ＩＡ）を形成することにより、精製されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、スピロ−ピペリジンの基Ａ及び基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、ヒト疾病の治療のためのクリポウェリン及びその合成誘導体、特に、ヒト及び動物における癌又はその他の増殖性疾患の治療に使用される医薬を製造するための使用に関する。本発明は、さらに、新規クリポウェリン誘導体及びその作製方法に関する。
体及びその作製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＬＫの阻害剤である化合物、及びＡＬＫの阻害剤である化合物を含む、医薬組成物よりなる。本発明には、化合物及び組成物を、ガン、免疫異常、心臓血管疾患、及び他の脱制御症状等の、ＡＬＫに媒介される疾病の治療に使用する方法も含まれる。具体的な実施形態において、本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、化学侵入等の細胞活性を変調するために、プロテインキナーゼの酵素活性を変調する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^３およびＲ^４がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^５がアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−が−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎが０、１、または２を表す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗薬活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ，Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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ペリレンテトラカルボン酸ジベンゾイミダゾールのスルホ誘導体が提供される。本化合物は、高品質の光学特性を有する液晶系を形成する。得られる液晶系は、基板上に容易に塗布することができ、光学的に等方性または異方性で少なくとも部分的に結晶性の種々の分野に利用できるフィルムを形成できる。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の化合物と、カンナビノイド受容体の仲介に関連した疾患の動物での治療におけるその使用について、本明細書に記載する。
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