本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および／または予防するために有用である、式（Ｉ）：


（式中、Ａ、ｋ、ｊ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、本明細書に規定したとおりである）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）：


（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸（ＨＣｌ）で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも１種の４級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
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ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

本発明の課題は、神経再生薬、神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する物質を有効成分として含有する神経再生薬、該物質を有効成分として含有する神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供する。本発明の医薬は、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脳血管障害、脳卒中、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、不安障害、統合失調症、うつ病、躁鬱病などの神経疾患治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、低級アルキル基等を表し、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｗ^１及びＷ^２は、各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−等を表し、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４は、−ＣＨ−、−ＣＦ−、−Ｎ−等を表し、Ｚは、低級アルキル基、脂肪族複素環基等を表し、Ａｒは、１又は２環性の脂肪族複素環若しくは芳香族複素環を表し、そしてｎは、１〜８の整数を表す。］で表されるピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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本発明は式(Ｉ)の化合物（式中、R¹、R²、R³及びR⁴はここに発表される通りである）を提供する。本発明は、かかる化合物を調製するための合成、及びそれらを含む医薬組成物も提供する。本発明は、更に新血管形成を阻害するための、及び癌、特に乳癌、結腸癌、前立腺癌、及び肺癌を治療するためのキナーゼ、特にCDK2を阻害するための方法も提供する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物を作製する方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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モルヒネ中毒を防止及び処置するか又はモルヒネの鎮痛作用の耐性発現を防止及び阻害する医薬組成物であって有効成分としてベルベリンを含有してなる医薬組成物が提供され、その際ベルベリンはモルヒネの如き濫用した薬物への心理的依存及び薬物の投与による自発的な運動活性の増大に対して阻害効果を有する。本発明の医薬組成物及びオウレン（Coptis japonica）植物エキスはベルベリンを含有し、モルヒネ中毒の前記症状を抑制するのに高度に有効であり、しかもかくしてモルヒネの如き濫用した薬物の中毒の防止及び処置に有用である。更に、製薬上許容できる担体を追加的に含有する医薬組成物は、単一の投与によるモルヒネの鎮痛作用に影響を及ぼすことなく、モルヒネの反復投与によって生起されるモルヒネ耐性を防止及び抑制するのに施用できる。 （もっと読む）

α７−ｎＡＣｈＲ作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｚは、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−又は−ＣＨ_２ＣＲ^９Ｒ^１０−であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書に定義された通りである）の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化９２】

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例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）