【課題】種々のキャリアタンパク質または標識化合物との複合体を容易に形成できるサイトカラシン誘導体を提供する。
【解決手段】オキシラン環を有するサイトカラシンＥ、サイトカラシンＦまたはサイトカラシンＧと、アンモニアまたはエチレンジアミンまたはイミダゾール誘導体とを反応させることにより、オキシラン環を開環させ、開環したオキシラン環のいずれか一方の炭素原子に、ＮＨ_２またはエチレンジアミンまたはイミダゾール誘導体を結合させることにより得られるサイトカラシン誘導体である。 （もっと読む）

Veratrum(シュロソウ)植物物質および/またはVeratrum植物物質の抽出物からのVeratrumアルカロイドの収量を最適化するように設計された脱グリコシル化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、連結基を表し；Ａｒ^１は、芳香環から形成される基を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂの基；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基；置換基を有していてもよいアリール若しくは複素環基；又はアリール若しくは複素環基を有するＣ１−Ｃ６アルキル基又はＣ２−Ｃ６アルケニル基を表し；Ｔ及びＵは、各々独立して、窒素原子又はメチン基を表し；Ｖは、酸素原子、硫黄原子、又はイミノ基を表す］で示される化合物に関する。本発明の化合物は、種々のＡＣＣ関連疾患の治療薬として有用である。
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本発明は、ピロロ[2,3-a]カルバゾール誘導体、それらを製造するための方法、およびPIMキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、特に医薬の分野で使用され得る。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、３環式インドール誘導体、少なくとも１つの３環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために３環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも１つの３環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。この化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび／または接触活性化系、例えば、トロンビン、第ＸＩａ因子、第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式Ｉ〜ＩＩＩの新規複素環式化合物；または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は、下記一般式(1)：


[式中のR¹、R²、R³およびR⁴は、明細書に記載した基を示す。]
で表されるベンゼン化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に高脂質血症の治療および予防剤、抗肥満剤等として有用なLPL活性化組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ＵはＣＨ又はＮを表し；ＷはＣＨ又はＮを表し；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はＣＮを表し；環Ａは、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル又はモルホリン−２，４−ジイル基を表し、かつＢはＣＨ_２を表すか；又は環Ａは、下記の基：式（ＩＩ）（式中、Ｒ^２は、Ｈ、Ｆ又はヒドロキシメチルを表す。）から選択され、かつＢは存在せず；Ｇは、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｅ、式（ＩＩＩ）及び式（ＩＶ）（式中、Ｙ^１、Ｙ^２_、Ｙ^３及びＺは独立にＣＨ又はＮを表し；Ｑは、Ｏ又はＳを表し；そしてＥは、１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立にハロゲンである。）から成る群より選択される基を表す。）の抗菌化合物、及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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癌などのＣＤＫ４介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、ｇｅｍ−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）