一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、炎症反応に関係するサイトカインの産生に対し阻害効果を有する新規ピリジン誘導体に関し、それゆえ、抗炎症及び消炎効果を有する薬と同様、炎症関連疾患、免疫関連疾患、慢性炎症性疾患に関する治療薬としての有用性を提案する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）または式（II）（式中、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、ＷおよびＸは、炭素または窒素であり、Ｙは、酸素または硫黄であり、Ｒ⁰は、水素以外であり、Ｒ^xは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ¹またはシアノであり；Ｒ¹は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである）の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物または式（II）の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用、そして式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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ピラノ［３，２−ｃ］キノリン構造、ピラノ［３，２−ｃ］キノリノン構造またはそれらの混合物によって表される、少なくとも一つの物質からなる組成物が記載される。このピラノ［３，２−ｃ］キノリン構造は、６位環原子において窒素原子を有し、そして５位環原子においてオキシ置換体を有することによって特徴付けられる。このピラノ［３，２−ｃ］キノリノン構造は、６位環原子において置換された窒素原子を有し、そして５位環原子においてオキシ置換基を有することによって特徴付けられる。この窒素原子置換基は、水素、脂肪族置換基、脂環式置換基、芳香族置換基、ヘテロ芳香族置換基、またはそれらの組み合わせである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、ｐ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、ｔ、およびＲ^５は、本明細書中で定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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本発明は癌の治療に関する。特に、本発明はシラメシンを含む癌治療用医薬調合物を提供する。本発明はさらに、シラメシンを癌を患っている患者に投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書な化で定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。

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（課題）
副作用としてのビタミンＢ６欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
（解決手段）
遊離形または塩形の、下記式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を有効成分として使用すること：
[化１]


または式（ＩＩ）：
[化２]


［式中、Ｒ１は置換または非置換の芳香環基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素原子または１価の有機基であるか、またはＲ２とＲ３は両者合して縮合環を形成するか、もしくはＲ３とＲ４は両者合して２価の有機基を表す。ただし、Ｒ３とＲ４が共に水素原子であることはない。］。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式（I）のものであり、ここでのBは（X）であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化１】
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３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の９−アシルオキシ−１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン（Ｉ）を製造する方法、および、任意的にピリドキシンを製造する方法であって、溶媒および触媒の実質的な非存在下で、４−メチル−５−アルコキシ−オキサゾール（ＩＩ）と、２−無置換、２−モノ置換または２，２−ジ置換の４，７−ジヒドロ−（１，３）−ジオキセピン（ＩＩＩ）と、の付加反応を実施することによって、主生成物である、適切なディールス−アルダー付加物（ＩＶ）と、副生成物である、適切な３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン９−オール（Ｖ）と、から本質的になる生成混合物を得る工程と、未反応の出発物質であるオキサゾールおよびジオキセピンの大部分を生成混合物から減圧蒸留によって除去する工程と、上記生成混合物に実質的に無水の有機酸を添加し、生成したアルカノールを減圧蒸留によって除去しながら、上記実質的に無水の有機酸の存在下で、ディールス−アルダー付加物ＩＶを転位させて、さらなるＶを生成させる工程と、そのように増量したＶにカルボン酸無水物を添加することによりアシル化して、所望のＩを生成させる工程と、を実施し、任意的に、そのように製造されたアシル化生成物Ｉを、酸加水分解して脱保護および脱アシル化を行うことによって、ピリドキシンに変換する工程を実施すること、を含む方法。ピリドキシンはビタミンＢ_６の周知の形態であり、その有益性も十分に認められている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ及びＧは前記の意義を有する）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体、この幾つかの製造方法及び製造用中間体生成物、この有害生物防除剤及び／又は除草剤としての使用、並びに式（Ｉ）（式中、Ｇは水素を表すこともできる）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体と栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物とを含有する選択性除草剤に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、抗マラリア分子残基及び／又は生物学的利用能促進残基であり、ｐ、ｐ’及びｐ”は、互いに独立して、０又は１であり、但しｐ又はｐ”の少なくとも１個は１に等しく、同じか又は異なるＹ_１及びＹ_２は、場合により１又は数個のアミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基を含むアルキレン鎖であり、Ｕは、アミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基であり、Ｚ_１及びＺ_２はアルキレン基を表わすか又はＺ_１とＺ_２は多環構造を表わし、Ｒ_ｘ及びＲ_ｙは一緒になって４−８個の環成員を含む環状ペルオキシドを形成し、環構造内に１又は２個の付加的な酸素原子を含む。］の二元分子に関する。抗マラリア薬の形態の本発明の二元分子を製造し、使用するための方法も開示する。
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本発明は式(Ｉ):
【化１】


(式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｔ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書に定義したとおりである)で示される化合物、その製造法、それを含有する医薬組成物、およびその治療用途を提供する。

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