本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

（もっと読む）

本発明は、化合物、医薬組成物、およびプロゲステロンレセプターが介在する過程を調節するための方法に関する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物を製造する方法である。式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ヘテロアルキル、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＳＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６からなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^７からＲ^９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニルからなる群から選択され；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^６およびＣＲ^１４Ｒ^１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ抑制酵素活性を有する、そのＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ及びＹが定義された意味をもつ式（Ｉ）の新化合物、それらの調製、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用、を含んでなる。
（もっと読む）

本発明は、医薬品等の中間体として有用な光学活性α−置換システインまたはその塩を、安価で入手容易な原料から簡便、また工業的に有利に製造できる実用的な方法を提供する。 本発明は、システイン誘導体をチアゾリン化合物とし、光学活性な４級アンモニウム塩、特には軸不斉４級アンモニウム塩を触媒として用いる立体選択的な置換基導入反応により光学活性チアゾリン化合物とし、これを加水分解することによる光学活性α−置換システインまたはその塩の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｚは、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−又は−ＣＨ_２ＣＲ^９Ｒ^１０−であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書に定義された通りである）の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化９２】

（もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン誘導体、その製造法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

式Iの化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
（もっと読む）

本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 （もっと読む）

式の化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲不振および神経性大食症のような摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化６９】


に類似するスピロラクトン化合物の製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：｛ここで、Ａは、多数の特定の環から選択されるオルト置換された環であり；Ｒ¹は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ若しくはＣ_1-4ハロアルコキシ又は任意に置換されたＣ_2-4アルケニル、任意に置換されたＣ_2-4アルキニル若しくは任意に置換されたＳＯ₂（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル若しくはＣ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル又は［任意に置換されたアリール］（Ｃ_1-4）アルキル−若しくは［任意に置換されたアリール］オキシ（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換されたアリール部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ³は、水素、ＣＨ₂Ｃ＝ＣＲ⁴、ＣＨ₂ＣＲ⁴＝Ｃ（Ｈ）Ｒ⁴、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂若しくはＣＯＲ⁵又は任意に置換されたＣ_1-4アルキル、任意に置換されたＣ_1-4アルコキシ若しくは任意に置換された（Ｃ_1-4）アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-2ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルスルホニル及びエチルスルホニルから選択される）｝の化合物は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１は各々、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）を有するピリミジン誘導体；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗増殖作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、特に哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するためのスポットオン製剤を提供し、そのスポットオン製剤は、（１）少なくとも１つのノズリスポル酸誘導体と、（２）許容性の液体担体ビヒクルと、（３）場合により結晶化阻害薬とを含む。本発明は、哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するための方法も提供し、その方法は前記哺乳類又は鳥類に本発明にしたがう組成物の有効量を局所適用することを含む。さらに、本発明はノズリスポル酸のアミド誘導体を調製するためのアミド化法及びその方法で形成した中間体に関する。 （もっと読む）

一般式（I）の殺虫化合物、ダニ駆除化合物、殺線虫化合物、殺陸貝化合物（ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)_q（qは0、1、2のいずれかである）のいずれかであり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、R⁹、R¹⁰は請求項に記載してある通りである）、またはその塩、またはそのN-酸化物と、その調製方法、それを含む組成物。
【化１】

（もっと読む）