本発明は、経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式（１）で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、塩基の存在下にチオール化合物（Ｒ_３−ＳＨ）と反応させ、必要に応じて保護基Ｒ_１を脱保護することを特徴とする、一般式（２）で表される１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法である。


（式中、Ｒ_１：水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、Ｒ_２：炭素数１〜１０のアルキル基または炭素数３〜１０のシクロアルキル基、Ｒ_３：有機基、Ｒ_４：水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基を示す）
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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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式（１）の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はｃ‐Ｍｅｔプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。

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本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、Ｌ、Ｑ₁、Ｑ₂、Ｘ、Ｙ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴が、請求項１に定義される一般式（１）の化合物に関する。前記化合物は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である。また、前記特性を有する薬剤を製造するための前記化合物の使用を開示する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物、並びに式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物を含む医薬組成物も開示し請求する。
【化１】

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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、新規な抗コリン作用薬、コルチコステロイド、及びβ模倣薬に基づく新規な医薬組成物、その製法、及び呼吸器疾患の治療のための使用に関する。
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本発明は、炎症性疾患を治療する医薬を製造するための、化合物、組成物、及び下記一般式（I）：


[式中、Yは、1〜8の任意の整数であり；Zは、1〜8の任意の整数である、但し、y及びzは、共に1でない；Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又はSO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり; kは、0又は1であり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり; 又はYは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の使用、に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、ここにおいてそれぞれのＲ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、ｍは、０、１、２又は３であり、それぞれのＲ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、ｎは、０、１、２又は３であり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
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哺乳類、特に、ヒトにおける細菌感染の処置において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリン及びナフチリジン誘導体が本明細書中において開示される。 （もっと読む）

本発明は、選択的なα７ｎＡＣｈＲアゴニスト及び５−ＨＴ_３アンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのＣＮＳ疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式（Ｉ）：
【化１】


{式中、アザビシクロは、式（２）であり、ここで各Ｒ_１は独立にＨ、アルキル又は置換アルキルであり；Ｒ_２はＨ、アルキル又は置換アルキルであり；ｋは１又は２である、但し、ｋが２の場合、Ｒ_２はＨ以外である；Ｒ_３はＨ、アルキル又はアミノ保護基であり；Ｗ^０は、式（３）であり、ここでＷはＣＨ又はＮであり；Ｗ^１はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；Ｗ^２はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり；アルキルは１〜６炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはＣ型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

【解決手段】 抗菌活性及び低溶血活性を示すポリノルボルネン誘導体が本明細書において記載されている。ポリノルボルネン誘導体を有する抗菌性組成物及び薬学組成物、及びそれを使用する方法もまた記載される。十分な抗菌活性及び低溶血活性を示すこのような組成物は、物質への適用及び治療的使用に適している可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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