実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の２−アセチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−３−オン（および／または鏡像異性体）から出発する、遊離アミンとして存在するか、または二塩基有機酸または三塩基有機酸の塩として存在する、式（Ｉ）の３−アミノ−５−（ヒドロキシメチル）シクロペンタン−１，２−ジオール（および／または鏡像異性体）のアセタールおよびケタール（式中、Ｒ^１＝Ｈ，Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキルまたはベンジル、およびｉ）Ｒ^２＝メチルであり、Ｒ^３＝エチルである、ｉｉ）Ｒ^２＝Ｈであり、Ｒ^３＝Ｃ_１−６アルキルまたはフェニルである、またはｉｉｉ）Ｒ^２およびＲ^３は、互いに、式−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎ＝４〜６）の基を形成する）の製造方法に関する。本方法は、出発材料によって、エナンチオピュアな化合物、または不定の鏡像異性体含有量を有する混合物の製造に等しく有用である。
（もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式Ｉ
【化１】


の化合物、そのＮ−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
（もっと読む）

本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


式１
本発明は式（１）の化合物を提供するが、ここで、変数Ａｒ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは本明細書に定義されたものである。本明細書に記載された式（１）のある種の化合物は、強い抗ウイルス活性を有する。本発明はさらに、Ｃ型肝炎ウイルス複製の、生理活性の強いおよび／または選択的インヒビターである、式（１）の化合物を提供する。本発明はさらに、式（１）の１種または複数の化合物もしくは塩、溶媒和化合物、または、そのような化合物のアシル化プロドラッグ、ならびに１種または複数の薬学的に許容されるキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬品組成物も提供する。本発明にはさらに、ある種の感染症を罹患している患者に、疾患の徴候または症状を低減させるのに有効な量の式（１）の化合物を投与することにより、それらの患者を処置する方法も含まれる。それらの感染症には、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が含まれる。本発明は特に、感染症に罹患しているヒトの患者を処置する方法を含んでいるが、さらには、感染症に罹患している他の動物、例えば家畜や家庭内コンパニオン動物などを処置する方法も包含する。処置方法には、式（１）の化合物を単一の活性薬剤として投与すること、あるいは、式（１）の化合物を１種または複数の他の治療薬と組み合わせて投与することが含まれる。
（もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
（もっと読む）

式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（ｎ１は０、１、または２であり；ｎ２は０、１、または２であり；Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；Ａｒ１は芳香族５員環、芳香族６員環、または縮合２環式複素環である。）。これらの化合物は、α７型ｎＡＣｈＲリガンドにより防止または改善される病状あるいは障害の治療に有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と、このような化合物および組成物を用いる方法もまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

（もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法, この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が請求項１に示した意味を有する式Ｉの化合物を、とりわけ腫瘍の治療に採用することができる。

（もっと読む）

神経性、精神病性、および精神医学的障害を持つ患者の治療法が記載される。この方法は、部分的および／または完全ドーパミンD₁受容体アゴニストの有効量を患者に対して投与する工程、および、ドーパミンD₂受容体アンタゴニストの有効量を患者に対して投与する工程を含む。ドーパミンD₁受容体アゴニストおよびドーパミンD₂受容体アンタゴニストを含む製薬組成物も記載される。ドーパミンD₁受容体アゴニストとドーパミンD₂受容体アンタゴニストとは、患者に対し、同じ組成物、または異なる組成物において投与することが可能である。 （もっと読む）