本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｚ、Ｌ^１及びＬ^２は、それぞれ独立して選択され、そして、本明細書に定義した通りである］の化合物、前記化合物を含む組成物、及びグルカゴン受容体アンタゴニストとしての前記化合物の使用方法、並びに２型糖尿病及びその関連疾患の治療又は予防方法に関する。
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【課題】効率(消費電力)に優れ、かつ発光色に優れる発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、有機層のいずれかに下記一般式（１）で表される化合物の少なくとも一種及び燐光発光材料を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
（一般式（１）中Ｑ¹〜Ｑ³はそれぞれ独立に芳香族炭化水素環または芳香族ヘテロ環を表す。Ｌ₁、及びＬ₂は、それぞれ独立にＣＲ¹¹、窒素原子、りん原子又はＳｉＲ¹²を表す。Ｒ¹¹及びＲ¹²はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。）
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本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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【課題】 一工程で、キノキサリン−２−オン誘導体を合成することができる、キノキサリン−２−オン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物とα−アミノ酸とを銅触媒の存在下で反応させ、キノキサリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

ＮＭＤＡレセプター活性の改変における増強された効力を有する化合物を提供する。そのような化合物は、それを必要とする患者に、有効量の開示された化合物を投与することを含む、例えば、記憶喪失又は学習障害を伴う障害等の認知障害、うつ病、強迫性障害又は精神分裂症、外傷後ストレス障害、アルコール依存症又は習慣性薬物中毒を治療する方法を提供する。また、開示された化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的に許容される組成物も、ここに提供され、そのような組成物は、患者に経口投与するために適するかもしれない。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［（Ｉ）において、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１〜３アルキル、またはＣ_１〜３アルコキシを表し、Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル（Ｒ^ａからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^５は、Ｃ_１〜６アルキル（Ｒ^ｂからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜６シクロアルキル（オキソまたはＯＨからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ^２（Ｒ^ｄからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、酸素原子もしくは１個の硫黄原子、または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキル（Ｒ^ｆからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜５シクロアルキル（１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい）、ＣＮ、またはハロゲンを表し、Ｒ^ｆは、ハロゲンまたはフェニルを表す］ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化１】

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抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−３−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ［２，３−ｂ］カルバゾール、２，２’−ジインドリルメタン、２’，３−ジインドリルメタンおよび３，３’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】具体例を示すとｔｅｒｔ−ブチル（２Ｒ，６Ｓ，１３ａＳ，１４ａＲ，１６ａＳ，Ｚ）−２−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）キノキサリン−２−イルオキシ）−１４ａ−（シクロプロピルスルホニルカルバモイル）−５，１６−ジオキソ−１，２，３，５，６，７，８，９，１０，１１，１３ａ，１４，１４ａ，１５，１６，１６ａ−ヘキサデカヒドロシクロプロパ［ｅ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアザシクロペンタデシン−６−イルカルバメートである化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明はキャッツクローに由来するＰＯＡの六成分中から不活性のミトラフィリンのみを、他のＰＯＡ成分の活性を阻害しない程度まで有効に除去し、ＰＯＡの高活性化を達成でき、又ＰＯＡ成分中、高い活性を示すイソテロポディンの単離が有効に実行できる高活性ＰＯＡの製法を提供する。
【解決手段】キャッツクローから抽出したＰＯＡ溶液に溶媒としてトルエン又はベンゼン又はキシレンの一又は二以上を加えてＰＯＡ成分中のミトラフィリンの溶解度を低下させることにより同ミトラフィリンを析出し、該析出したミトラフィリンを除去する高活性ＰＯＡの製法、並びに上記ミトラフィリンを除去した後に、カラムクロマトグラフィーによりＰＯＡ成分中のイソテロポディンを単離する高活性ＰＯＡの製法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、それらの調製法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−オン化合物の４，７−二置換誘導体である化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、これらの調製方法およびこれらを含む医薬組成物が開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体のエイズ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫および神経変性障害などのプロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる、および／または、に伴う疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を固相合成条件下で調製する方法および複数のこれらの化合物を含む化学ライブラリーが開示される。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】N,N'-二座配位ボリン酸錯体化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式(2)で表される化合物と、ルイス酸と、式(3)で表される配位子化合物とを反応させて、(1)で表されるホウ素錯体化合物を製造する、ホウ素錯体化合物の製造方法。


式中、A¹及びA²は各々独立に含窒素芳香環を表し、N¹及びN²は各々窒素原子を表す。但し、N¹及びN²のうち一方は中性状態でプロトン化されない窒素原子であり、他方は中性状態でプロトン化される窒素原子である。R¹及びR²は各々独立に水素原子、又は置換もしくは無置換のアルキル基、アルケニル基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R¹とR²とが連結されていてもよい。R³は置換又は無置換のアルキル基又はアルキルカルボニル基を表す。L¹は環A¹と環A²との連結基を表す。ただし、環A¹及び環A²は縮環してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】新規の有機電界発光化合物および電界発光材料としてこれを含む有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１により表される化合物：


式中、Ｌは下記の構造


から選択される。該有機電界発光化合物は青色での高い発光効率、および材料として優れた寿命特性を有し、その結果非常に優れた駆動寿命を有するＯＬＥＤがその化合物から製造されうる。 （もっと読む）

本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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本発明は、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式（Ｉ）の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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