本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】Chk1阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なピロロカルバゾールジオン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）
【化１】



［式中、R¹は水素原子、又はヒドロキシル基を示し、
R²は水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜6アルキル基を示し、
R³は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す。］
で表されるピロロカルバゾールジオン化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】特定のピペラジン類とグリセリンを、酸触媒存在下で分子内脱水縮合反応させて、下記一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は前記に同じ。）で示されるヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規なアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物に関する。新規な１，２，３，４，５，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドールを含めた新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供される。一般式（Ｉ）のアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物が、新規なヒスタミン受容体モジュレーターとして記載されている。他の化合物もまた本明細書中に記載されている。化合物を含む組成物がこの化合物を含むキットとして、ならびにこの化合物を使用および生成する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、痛みの治療のためのブラジキニンＢ１レセプター（Ｂ１Ｒ）インヒビターとしての式（Ｉ）のピリミジン誘導体及びトリアジン誘導体に関する。
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本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

【課題】植物ホルモンを用いずともラン科植物を効率よく製造できる方法を提供する。また、ＰＬＢの増殖を促進することができる、ＰＬＢ増殖用の蛍光体を提供する。
【解決手段】多環系フェナジン化合物または多環系オキサゾール化合物を色素として含む蛍光体による波長変換光をラン科植物のＰＬＢに照射することによりＰＬＢを増殖させＰＬＢから根等を誘導して苗条としさらに成長させるラン科植物の製造方法。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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式Ｉ：
【化１】


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３は、本明細書において定義されている］の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、かつＨＩＶ複製の阻害剤である。化合物は、ＨＩＶによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつＡＩＤＳの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対し、化合物それ自体として（又はその水和物若しくは溶媒和物として）又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Ｉの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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【課題】粒径が極めて小さく、粒径分布ピークがシャープで、単分散性及び溶媒分散安定性が高い有機顔料微粒子とすることができ、しかも製造適性の高い有機顔料前駆化合物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表わされる有機顔料前駆化合物。


（式中、（Ａ）は有機顔料残基、Ｒ_１は炭素数１〜５のアルキル基、Ｒ_２は、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、ジアリールアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミド基、アルコキシカルボニル基、もしくはカルバモイル基を表わす。ｍは０〜３の整数、ｎは１〜４の整数を表わす。ｎが２以上のとき、Ｒ_１、Ｒ_２、およびｍは同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II)：
【化１】

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本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）