本発明は、下記式：


のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、化合物１形態Ａ、化合物１形態Ａ−ＨＣｌ、化合物１形態Ｂおよび化合物１形態Ｂ−ＨＣｌを含むＮ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 （もっと読む）

オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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本発明は、X¹〜X⁵、Y、Z¹〜Z³およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

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【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：


〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^３およびＸは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態（形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂ、形態Ｂ−ＨＣｌ、またはこれらの形態の任意の組合せ）、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂまたは形態Ｂ−ＨＣｌを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、１種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 （もっと読む）

オレキシン阻害因子として有用である特定の二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により媒介される病状、障害及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

オレキシン受容体調節因子として有用である二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、可変部は本明細書に規定の通りである）の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。

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本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態（例えば、疼痛）を処置および／もしくは予防するために有用な特定のスピロ−オキシインドール誘導体を調製するための方法に関する。本発明は、特定のスピロ−オキシインドール化合物を、単一の立体異性体もしくは単一の鏡像異性体またはこれらの混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩として調製するための方法に関する。これら化合物は、ナトリウムチャネル媒介性疾患および状態（例えば、疼痛）を処置することにおいて有用である。 （もっと読む）

ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、ＴＢＫ１および／またはＩＫＫεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび／または原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、ＲＡ、ＳＬＥ、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患（シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、ＳＬＥのサブタイプ、凍傷狼瘡およびＲＶＣＬを含む）、全身性硬化症、筋炎（皮膚筋炎および多発性筋炎を含む）、乾癬、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、肥満、インスリン抵抗性、ＮＩＤＤＭ、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Ｉによる化合物のうちの少なくとも１種の使用が提供される。
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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）