Fターム[4C050FF01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に炭素で結合した置換基 (5,921) | なし (2,001)
Fターム[4C050FF01]に分類される特許
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新規な第3級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体およびその使用
一般式(I)の新規な第3級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩が開示される。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対しても活性を有する。
【化1】
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熱硬化型付加反応ポリイミド化合物、熱硬化型付加反応ポリイミド組成物、およびこれらを用いた半導体装置
【課題】硬化時に反応副生成物が無く、溶融温度が低く、有機溶剤への溶解性も高く、他材料系との複合化を行ないやすく、硬化物が高い耐熱性を持つ熱硬化型付加反応ポリイミド化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の熱硬化型付加反応ポリイミド化合物は、分子式BAp(p=3または4)で表される、置換基Aで置換された芳香族化合物Bからなる熱硬化型付加反応ポリイミド化合物であって、前記置換基Aは下記式(1)に示す構造を有する置換基であり、
上記式(1)において、0≦n≦2の整数、0≦m≦3の整数、Rは炭素数6以上の単環式芳香族基、または炭素数6以上の芳香族基およびその誘導体のいずれか2以上が直接または架橋により相互に結合された複数環式芳香族基であって六員環の数が1または2の四価の置換基であり、芳香族化合物Bは、少なくとも炭素数3個を有する芳香族化合物であることを特徴とする。
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新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なジアミノトリアゾール
【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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ポロ様キナーゼの阻害薬としてのプテリジノン
本発明は、式(I)による構造を有する化合物:またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環A、E1、E2、R1、R2、R3およびR4は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 (もっと読む)
多環式グアニジン化合物の合成のための方法
本発明は、多環式グアニジン化合物の合成方法を提供する。ある種の実施形態では、提供される方法は、本明細書に記載の試薬をトリアミン化合物と接触させて多環式グアニジン化合物を得るステップを含む。本明細書で定義するように、本明細書に記載の試薬は、グアニジン、非環式グアニジン、シアナミド、シアニミド、メラミン、およびメラミン誘導体を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、グアニジン、またはより一般的には非環式グアニジンから多環式グアニジンを合成する方法を包含する。
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2−アシルアミノ−4−フェニルチアゾール誘導体の合成中間体
【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb):
(式中、R'3は、
など。)
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Janusキナーゼインヒビターとしての複素環式化合物
本発明は、下記の式(I)の化合物もしくは本明細書に記載されるその塩を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、式(I)の化合物を調製するためのプロセス、式(I)の化合物を調製するのに有用な中間体、および式(I)の化合物を使用して免疫応答を抑制するかまたは癌もしくは血液悪性疾患を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物(例えば、ヒト)における免疫応答の抑制を目的とする医薬を製造するための式Iの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用を提供する。
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SYK阻害剤としての縮合複素芳香族ピロリジノン
開示されるのは、式1の化合物、
【化1】
及びその薬剤的に許容できる塩であり、G、L1、L2、R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義される。また、本開示は、式1の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにSYKの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌(すなわち、上皮性悪性腫瘍)、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。
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エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
本発明は、式(I)の化合物、
【化1】
限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。(式(I))
【化1】
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新規CCR2受容体アンタゴニスト及びこれらの使用
【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化1】
(I)
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ジアザベンゾイミダゾールカルベン配位子を含む金属錯体及び該錯体をOLEDにおいて用いる使用
本発明は、イリジウム及び白金から選択される中心原子とジアザベンゾイミダゾールカルベン配位子とを含む金属−カルベン錯体、かかる錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも1種のかかる金属−カルベン錯体を含む発光層、かかるOLEDを含む照明エレメント、定置式ディスプレイ及び可搬式ディスプレイからなる群から選択される装置、かかる金属−カルベン錯体をOLEDにおいて、例えば発光体、マトリクス材料、電荷輸送材料及び/又は電荷ブロッカーもしくは励起子ブロッカーとして用いる使用に関する。 (もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
三環式抗生物質
式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH2−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1−C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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AMPKモジュレーターとして有用なスピロインドール−シクロプロパンインドリノン
式(I)[式中、R1〜R4は、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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置換5−アミノ−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4−トリアゾロ[1,5−c]ピリミジンを調製するためのプロセス
【課題】7位にアミノアルキル置換基を有する置換5−アミノ−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式IXの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Iの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。
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