Fターム[4C050FF01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に炭素で結合した置換基 (5,921) | なし (2,001)
Fターム[4C050FF01]に分類される特許
241 - 260 / 2,001
PI3K(デルタ)選択的阻害剤
新規なPI3K、特にPI3Kデルタイソ型選択的阻害剤を開示する。本化合物は、癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌障害および神経障害などの異常なPI3KもしくはPI3Kδ活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
有機化合物の製造方法
【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。
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ベンゾオキサゼピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式(I)のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Z1はCR1又はN;Z2はCR2又はN;Z3はCR3又はN;Z4はCR4又はNであり;Bはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはPI3キナーゼ活性を阻害する。
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医薬組成物
【課題】IKur電流(Kv1.5チャネル)及び/又はIKAch電流(GIRK1/4チャネル)遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式(1)
〔式中、R1、R2、R3及びR4は、水素原子又は低級アルキル基を、A1は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、R5は、
を示し、R6及びR7は、水素原子又は有機基を示し、XA及びXBは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。]のベンゾジアゼピン化合物。
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GPR119調節因子
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図1】
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アザ二環式化合物を調製するプロセス
本発明は、薬学的化合物およびその塩を合成するのに有用な中間体であるアザ二環式化合物を調製するプロセスに関する。1つの局面において、本発明は、化合物7またはその薬学的に受容可能な塩を調製するプロセスを含み、このプロセスは、trans−4−アミノシクロヘキサノールをBoc無水物と接触させて、式Aの化合物を生成する工程;式Aの化合物をメタンスルホン酸と接触させて、式Bの化合物を生成する工程;式Bの化合物をトリフルオロ酢酸と接触させて、式Cの化合物を生成する工程;および式Cの化合物を水酸化物と接触させて、式7の化合物を生成する工程を含む。 (もっと読む)
JAKの大環状阻害剤
本発明は、式(I)(式中、可変部Q、Q1、Q2、Q3およびQ4は、本明細書中に定義の通りである)を有する新規な大環状化合物であって、JAKを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
アクリル酸エステル誘導体およびアルコール誘導体並びにそれらの製造方法
【課題】リソグラフィー特性に優れ、良好な形状のレジストパターンを形成するレジスト組成物用の高分子化合物の原料として有用なアクリル酸エステル誘導体及びその中間体(アルコール誘導体)並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で示されるアクリル酸エステル誘導体。
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ヤヌスキナーゼインヒビターとしての複素環式化合物
本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物、式(I)の化合物を調製するための方法、式Iの化合物を調製するのに有用な中間体、および式(I)の化合物を使用して、免疫応答を抑制するための、またはがんもしくは血液悪性腫瘍を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物(例えばヒト)の病理的JAKの活性化に関連する疾患または状態(例えば、がん、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍)を処置する方法であって、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
癌の処置のためのBCL−2ファミリータンパク質阻害剤としてのスルホンアミド類
本発明は新規化合物およびBcl−2ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(I)
の化合物:またはその薬学的に許容される塩、ならびにBcl−2阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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Bruton型チロシンキナーゼ阻害薬
本発明は、Btkの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Btk酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のBtk阻害薬にBtkを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Btk阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤としてのアミノテトラヒドロピラン
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤であり、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物及びジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン
本発明は、一般式 (I) :
(式中、
(II)、R2、R3、R4、R6、R7、nおよびmは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである)の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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多環系化合物の新規形態
【解決手段】 化合物Iの代替形態、それらの再現性のある方法、及びそれらを使って患者を治療する方法。
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RAF阻害化合物およびその使用方法
式IIの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式IIの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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