縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その結晶形態、およびその溶媒和物と、薬学的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む薬学的組成物と、Ｅ１活性化酵素、特にＮＡＥを阻害することによって軽減することができる、癌を含む病理的状態に罹患するかまたは罹患しやすい患者を治療するための、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物の使用とを開示する。

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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J-Y-J(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩＫＫ阻害薬、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαキナーゼ阻害薬である化合物を提供し、したがって、キナーゼ、具体的にはＰＩ３キナーゼ、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαの抑制により治療可能な疾患、例えば癌の治療のために有用である化合物を提供する。このような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこのような化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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新規インジケートプラットフォームは、外部刺激に反応してシグナロフォア化合物に変換することができる複数の１Ｈ−インドール−３−イルインジケータ化合物を含む。インジケータ化合物の１つのクラスにおいて、得られるシグナロフォアは、分子間アルドール型プロセスによって形成される２−ベンジリデンインドリン化合物であり、さらなるクラスのインジケータ化合物において、得られるシグナロフォアは、分子内アルドール型プロセスによって形成される１０Ｈ−インドロ［１，２−ａ］インドール化合物である。インジケータは、例えば、生物系または光データ記憶に関する様々な用途で使用することができる。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｒ−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、請求項１記載の意味を有する］で示される化合物又は薬学的に許容されるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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化学式（Ｉ）：式（Ｉ）；によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、ｐ３８の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、ＣＯＰＤ、ＡＲＤＳ、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態；炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け；結膜炎を含む、炎症性眼状態；炎症に随伴する発熱（ｐｙｒｅｓｉｓ）、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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多標的キナーゼ阻害剤（ＭＫＩ）治療によって誘発される手足皮膚反応を治療または予防するための、アロプリノールまたはその医薬的に許容される塩の使用。アロプリノールまたはその塩が、罹患領域、手のひら、足の裏に、好ましくはクリームの形態で局所投与される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、
【化１】


式中Ａは、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜２フルオロアルキル、ハロゲン、ＮＲ^６Ｒ^７、場合により置換されたヘテロアリール（Ｈｅｔ）、または場合により置換されたフェニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体にてＡＴＰ作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、骨関節炎もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
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