ＡＫＴ阻害剤
本発明は、下記式：
のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物：
【化１】
［式中、
Ａは
【化２】
または
【化３】
であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり、ここでＣ３−Ｃ６シクロアルキルは１位においてメチルで任意に置換され、テトラヒドロピラン−４−イルは４位においてメチルで任意に置換され、Ｒ３はＨであり；
またはＲ２およびＲ３は両方Ｃｌであり；
Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロプロピル、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり；
またはＲ４およびＲ５は両方ＣＨ３であり；
またはＲ４およびＲ５は、それらが結合するＮと一緒に３位においてヒドロキシで任意に置換されるピロリジン、またはアゼチジンを形成する］
またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａが、
【化４】
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２が、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、シクロプロピル、Ｂｒ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｒ３はＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２が、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ３はＨである、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＣ（ＣＨ３）３であり；またはＲ４およびＲ５が、それらが結合するＮと一緒にピロリジンまたはアゼチジンを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合するＮと一緒にピロリジンまたはアゼチジンを形成する、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
（Ｒ）−５−メチル−４−（４−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（４−（４−エチル−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；および
（Ｒ）−４−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（２，２，２−トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、および医薬的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項１０】
治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
肺癌、乳癌または膠芽細胞腫の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
哺乳動物における肺癌、乳癌または膠芽細胞腫を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、治療に使用するための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、肺癌、乳癌または膠芽細胞腫を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
医薬的に許容可能な担体および任意に他の治療剤と一緒に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項１】
以下の式の化合物：
【化１】
［式中、
Ａは
【化２】
または
【化３】
であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ３であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり、ここでＣ３−Ｃ６シクロアルキルは１位においてメチルで任意に置換され、テトラヒドロピラン−４−イルは４位においてメチルで任意に置換され、Ｒ３はＨであり；
またはＲ２およびＲ３は両方Ｃｌであり；
Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロプロピル、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり；
またはＲ４およびＲ５は両方ＣＨ３であり；
またはＲ４およびＲ５は、それらが結合するＮと一緒に３位においてヒドロキシで任意に置換されるピロリジン、またはアゼチジンを形成する］
またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａが、
【化４】
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２が、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、シクロプロピル、Ｂｒ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３またはテトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｒ３はＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２が、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ３はＨである、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＣ（ＣＨ３）３であり；またはＲ４およびＲ５が、それらが結合するＮと一緒にピロリジンまたはアゼチジンを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合するＮと一緒にピロリジンまたはアゼチジンを形成する、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
（Ｒ）−５−メチル−４−（４−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（４−（４−エチル−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；および
（Ｒ）−４−（４−（１−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−４−（２，２，２−トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、および医薬的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項１０】
治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
肺癌、乳癌または膠芽細胞腫の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
哺乳動物における肺癌、乳癌または膠芽細胞腫を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、治療に使用するための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、肺癌、乳癌または膠芽細胞腫を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
医薬的に許容可能な担体および任意に他の治療剤と一緒に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１３−５０８３８２（Ｐ２０１３−５０８３８２Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３５３１９（Ｐ２０１２−５３５３１９）
【出願日】平成２２年１０月２０日（２０１０．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５３２９５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５００１６
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２０日（２０１０．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５３２９５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５００１６
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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