本発明は、ピロロ[2,3-a]カルバゾール誘導体、それらを製造するための方法、およびPIMキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、特に医薬の分野で使用され得る。 （もっと読む）

【課題】有機発光表示装置を提供する。
【解決手段】各画素に合う最適の発光効率を高めることができ、同時に、低電圧駆動が可能である有機発光表示装置を提供するものであり、第１色相を発光する第１画素及び第１色相と異なる第２色相を発光する第２画素を有し、第１画素及び第２画素に形成され、正孔注入層及び正孔輸送層のうち少なくとも１層を有する第１層と、第１画素及び第２画素に形成され、第１層より正孔注入性の高い第２層を有し、第１画素には、第１層及び第２層の順序で積層され、第２画素には、第２層及び第１層の順序で積層される有機発光表示装置である。 （もっと読む）

【課題】IKKの選択的阻害剤、特にIKK−2の選択的阻害剤を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】次式


(式中、R₁は、フェニル基又は特定の複素環基を示し、Ｒ_２は水素原子を、Ｒ_３は水素原子又はアルキル基を、Ｒ_４は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を示し、Ｒ_５及びＲ_６は、特定の置換基もしくは、共に複素環を形成する）で表される化合物よりなる組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に記載の通りである。）、その塩、特に薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、分子骨格の８位におけるオルト置換アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ−またはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルアミノ基、および３位におけるカルボキサミドの置換基としてのアリール、ヘテロシクリルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルを特徴とする、ピラゾロ−キナゾリンに関する。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼの活性を調節し、したがって、タンパク質キナーゼ活性（特にＭＰＳ１／ＴＴＫ）の調節不全に起因する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体またはその塩


［式中：Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子を表し；Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、フェニル−基、フェニル−ＣＨ_２−基、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、フェニル−Ｃ（Ｏ）−基、５−１０員複素環式基、フェニル−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、−Ｃ（Ｏ）−５−１０員複素環式基を表し、これらの基は、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される１−４個の置換基によって場合によって置換されており；Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、０−２を表す。］。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩；その医薬組成物；および動物におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

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イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン類を開示する。本発明の化合物は治療剤であり、医薬剤形におけるそれらの介在物、並びに、治療方法での使用が開示される。 （もっと読む）

式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。この化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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本発明は、Ｎ−アセチルアミド側鎖またはＮ−アセチルエステル側鎖を有するインドレニンベースのスピロピランを含む時間−温度インジケータ（ＴＴＩ）システム、特に式（Ｉ）：［式中、Ｒ₁は、水素、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルチオ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ−、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ₂−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルチオ、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ−、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル−ＳＯ₂−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、または−ＮＯ₂であり；Ｒ₂は、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシであり；Ｒ₃は、ＮＯ₂またはハロゲンであり；Ｒ₄は、水素、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、またはハロゲンであり；Ｒ₅は、水素、ハロゲン、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＦ₃、またはフェニルであり；Ｒ₆は、水素であるか、あるいはＲ₆およびＲ₇が一緒にフェニル環を形成し；Ｒ₇は水素であり；Ｒ_aは、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ_bは、水素または−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであるか、あるいはＲ_aと一緒に５〜６員環を形成し；Ｙは、−ＣＨ₂−ＣＯＯ−Ｒ₈、または−ＣＨ₂−ＣＯ−Ｎ（Ｒ₁₀）−Ｒ₉であるか；またはＣＨ₂−ＣＯ−Ｎ（Ｒ₁₀）−Ｌ−Ｎ（Ｒ₁₀）ＣＯ−ＣＨ₂−であるか、あるいはＹは、−ＣＨ₂−ＣＯ−Ｏ−Ｌ’−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ₂−であり、この場合、Ｒ₈は、水素、Ｃ₃〜Ｃ₁₈アルキルであるか、あるいはＲ₈はエチルであって、ただし、Ｒ₆およびＲ₇は一緒にフェニル環を形成し；Ｒ₉は、フェニル、メシチル、フェニル−Ｏ−フェニル、フェニル−Ｓ−フェニル、あるいはハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルで一回以上置換されているフェニルであり、二回以上置換されている場合には、置換基は、同じであるかまたは異なっていてもよく；Ｒ₁₀は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキルであり；Ｌは、１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；あるいはＬは、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；Ｌ’は、１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよく；あるいはＬは、ナフタレン、ビフェニレン−Ｏ−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−Ｏ−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ（Ｃ₁〜Ｃ₁₈アルキル）₂、ニトロによって一回以上置換されていてもよい］の少なくとも１種のスピロピランインジケータを含む時間−温度インジケータに関する。
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本発明は、PM00104の他の抗癌薬との併用に関し、癌の治療におけるこれらの併用の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書には、プロテアソーム阻害剤としての、４位の置換基にスルホン酸エステル、エステル又はエーテル基を含む、式（Ｉ）の６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン又は複素二環式γ−ラクタム−β−ラクトン誘導体を開示する。これらの式（Ｉ）のサリノスポラミド誘導体は、医薬組成物中に含まれてもよく、癌、微生物病又は炎症等の疾病又は状態の処置又は回復に使用することができる。
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