【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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5-クロロメチル-2,3-ピリジンジカルボン酸無水物(I)(式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z¹は、水素、ハロゲン、シアノまたはニトロである)の製造方法であって、(i)式(II)の化合物(式中、記号は式(I)で記載した意味を有する)を、場合によりラジカル開始剤の存在下、ハロゲン化炭化水素類から選択される溶媒中で、塩素化剤と反応させるステップと、(ii)ステップ(i)で形成された化合物(I)を、クロロベンゼン、1,2-ジクロロベンゼン、1,3-ジクロロベンゼン、1,4-ジクロロベンゼン、ジクロロエタン、トリクロロメタン、ジクロロメタン、トルエン、キシレン、酢酸エチル、メチルtert-ブチルエーテル、およびこれらの混合物から選択される溶媒から結晶化させるステップとを含む、前記方法。化合物(I)は、除草効果のあるイミダゾリノンの合成における有用な中間体である。
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【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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本発明は、４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式IIの化合物）、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピルイミダゾール−５−カルボン酸エステル（式I）を得る方法に関する。また、高純度の４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式II）を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Ｒは炭素原子を１〜６個有するアルキル基から選ばれる。
【化１】

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】特定のピペラジン類とグリセリンを、酸触媒存在下で分子内脱水縮合反応させて、下記一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は前記に同じ。）で示されるヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する。 （もっと読む）

【課題】Chk1阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なピロロカルバゾールジオン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）
【化１】



［式中、R¹は水素原子、又はヒドロキシル基を示し、
R²は水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜6アルキル基を示し、
R³は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す。］
で表されるピロロカルバゾールジオン化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】従来よりも、低電圧でありながら発光輝度及び発光効率が高い有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】本発明は、中心にピラジン骨格を含む特定構造の含窒素複素環誘導体、該含窒素複素環誘導体を含む有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子用正孔注入材料又は正孔輸送材料、有機ＥＬ素子用発光材料、有機ＥＬ素子用電子注入材料又は電子輸送材料、陰極と陽極との間に１層又は複数層の有機層が挟持されている有機ＥＬ素子において、該有機層のうち少なくとも１層が本発明の含窒素複素環誘導体を含有する有機ＥＬ素子、該有機ＥＬ素子を有する装置である。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規なアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物に関する。新規な１，２，３，４，５，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドールを含めた新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供される。一般式（Ｉ）のアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物が、新規なヒスタミン受容体モジュレーターとして記載されている。他の化合物もまた本明細書中に記載されている。化合物を含む組成物がこの化合物を含むキットとして、ならびにこの化合物を使用および生成する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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放射標識形態の７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの個人における正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルを検出するためのバイオマーカーとしての使用。正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルの検出方法。診断キット。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中、各可変部は、明細書に従って定義される）
で表されるピペラジン化合物、上記ピペラジン化合物の農業上好適な塩、式Ｉで表されるピペラジンを製造するための方法及び中間体生成物、上記ピペラジンを含む手段及び除草剤としてのすなわち雑草を駆除するためのその使用、及び望ましくない植物の成長を駆除するための方法であって、除草効果を得るために十分に多い量の少なくとも１種の式Ｉで表されるピペラジン化合物を、植物体、植物体の種子及び／又は植物体の生息地に効かせる、上記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】耐光性、耐ガス性の高い色素化合物、並びにインクジェット用インクとした場合、保存安定性に優れた画像を与えるインクの提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる色素化合物、該化合物と水性媒体とを含むことを特徴とするインク。


［Ｒ_１及びＲ_２は各々独立してアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、ヒドロキシル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アミノ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アルコキシ基、アルキルスルファニル基、カルボン酸基、カルボン酸エステル基、カルボン酸チオエステル基、カルバモイル基、ニトロ基等を表し、Ｒ_３とＲ_４が互いに結合して芳香環を形成しても良い。Ｃｙは少なくとも１つの陰イオン性基を有するアリール基を表す。］ （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本明細書は、特定のキナーゼ活性を低下させ、特定の病状を処置するなど、種々の方法に有用な融合環ヘテロアリール化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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