複素二環スピロ化合物；それら化合物を含む医薬組成物；並びにアルツハイマー病、インスリン抵抗性症候群、及び２型糖尿病を含む、Ｍ１ムスカリン受容体の調節に感受性である疾患及び症状の哺乳類を治療するための方法が開示されている。他の実施形態も開示されている。 （もっと読む）

【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ９を阻害する式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａｌ、およびｎは、本明細書で規定するとおりである）を提供する。式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ならびにアルツハイマー病や統合失調症などの神経変性障害および認知障害の治療におけるその使用も提供される。
【化１】

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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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【課題】多色蛍光検出に有用な、スペクトル分解可能な蛍光標識として使用される色素を提供すること。
【解決手段】
構造（１）
【化１】


で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。当該化合物は、約６３０ｎｍより高い波長を有する励起光源（例えば、ヘリウム−ネオンガスレーザーまたは固体状ダイオードレーザー）を用いる、４色自動DNA配列決定システムに特に適している。
で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。 （もっと読む）

【課題】 エナンチオマー的に純粋なイミダゾリル化合物の塩酸塩一水和物を提供すること。
【解決手段】 一般式
【化１】


［式中、
ｎは０又は１であり；
ｍは１又は２であり；
Ｒ_１は水素、メチル又はエチルであり；
Ｃ＊はキラル中心を示す］
の化合物の塩酸塩一水和物。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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【課題】キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体のエナンチオ選択的水素化により得た生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の提供。
【解決手段】下記式で表される（２Ｒ）−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］−１−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−２−アミン。
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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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本発明は、新規な非対称シアニン色素、及び係る色素の存在下で核酸分析を実施する方法に関する。より詳細には、本発明は、２本鎖核酸に対する高い親和性を有し、また増幅反応、とりわけポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）を阻害しない新規な非対称シアニン色素に関する。 （もっと読む）

本発明は、慢性骨髄増殖性疾患ならびに様々な癌、例えば、神経膠芽腫、乳癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、および白血病の治療において有用な、アミノピラゾール化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ感染を治療し、または予防するためのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼ、これらの合成およびこれらの使用の阻害剤として有用である式（Ｉ）の大環状化合物に関する。本発明は、また、ＨＣＶ複製を阻害するための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の使用にも関する。または本発明は、温血動物におけるＨＣＶ複製を阻害する方法であって、前記方法は、式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の有効量の投与を含む方法に関する。

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本発明は、新規多環芳香族有機半導体化合物、その製造方法、前記化合物を含む有機半導体組成物、有機半導体薄膜、及び電子、光学、または電子光学用素子に関する。本発明による新規有機半導体化合物は、高い決定性及び調節能力を有し、有機半導体素子製造時にドーピング条件の調節が容易であると共に、多様な用途として適用することができ、前記化合物は、低コストで大量生産が可能であり、且つ前記化合物の有機溶媒に対する溶解性が高くて、半導体素子などの製造において液状工程の適用が可能であり、さらに低コストで半導体素子及び太陽電池の大量生産が可能である。 （もっと読む）

【課題】除草剤の合成中間体である６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物と有機金属化合物とを遷移金属触媒の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩ）で表される６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法。


〔式（Ｉ）中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは水素原子を、Ｚはハロゲン原子またはＯＳＯ_２Ｒ^３を示す。〕


〔式（ＩＩ）中、Ｒは低級アルキル基、低級アルキル基で置換されていてもよい低級シクロアルキル基、低級アルケニル基または低級アルキニル基を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、固相抽出樹脂を用いて放射性核種標識または放射性核種標識化合物を溶離させるための方法、このような方法を実施するための装置およびこのような装置を制御するためのコンピュータプログラムに関する。具体的には、本発明に係る方法は、アニオン交換樹脂または逆相樹脂を用いた放射性核種標識化合物の自動合成を可能にし、溶離剤での「パルス」溶離を実施することによってアニオン交換樹脂に結合された放射性核種標識（フッ素１８など）または逆相樹脂に結合された放射性核種標識化合物を除去または溶離させる工程を含む。
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一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体に関する。本発明はまた、その調製方法、ならびにカゼインキナーゼ１イプシロンおよび／またはカゼインキナーゼ１デルタが関与する疾病の治療または予防における治療的用途に関する。

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