本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、請求項１記載の意味を有する］で示される化合物又は薬学的に許容されるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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【課題】塗布適性に優れる溶媒に対する高い溶解性を有するとともに、精密な微細加工を実現可能なフォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト材料を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフォトレジスト用化合物を含むことを特徴とするフォトレジスト材料。


［一般式（１）中、Ａ^p-は、ｐ価のアゾ色素アニオンを表し、ｐは１〜５の範囲の整数を表し、Ｘ^q+は、ｑ価のカチオンを表し、ｑは１〜５の範囲の整数を表し、ｋ’は分子全体の電荷を中和するために必要なＸ^q+の数を表し、但し、一般式（１）で表されるアゾ色素は分子内に金属イオンを含有しない。］ （もっと読む）

新規インジケートプラットフォームは、外部刺激に反応してシグナロフォア化合物に変換することができる複数の１Ｈ−インドール−３−イルインジケータ化合物を含む。インジケータ化合物の１つのクラスにおいて、得られるシグナロフォアは、分子間アルドール型プロセスによって形成される２−ベンジリデンインドリン化合物であり、さらなるクラスのインジケータ化合物において、得られるシグナロフォアは、分子内アルドール型プロセスによって形成される１０Ｈ−インドロ［１，２−ａ］インドール化合物である。インジケータは、例えば、生物系または光データ記憶に関する様々な用途で使用することができる。
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【課題】末梢のベンゾジアゼピン受容体に対して、インビトロおよびインビボ親和性を示す、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘ＝Ｈまたはハロゲン、Ｒ₁＝Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、Ｒ₂およびＲ₃＝独立してＨもしくは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル基、またはＲ₂およびＲ₃はそれらを支持する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくは４−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルピペラジニル基を形成し、Ｈｅｔ＝キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル基であるヘテロ芳香族基） （もっと読む）

本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｑは、ＣＨまたはＮであり；Ｘは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３であり；Ｙは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３ａであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい４から７環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し；Ｒ^３は、水素および種々の置換基から選択され；Ｒ^３ａは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドを提供する。また、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(Ｉ)の化合物は、ＣＤＫキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、


式中Ａは水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜２フルオロアルキル、ハロゲン、ＮＲ^６Ｒ^７、任意選択的に置換されたヘテロアリール（Ｈｅｔ）、または任意選択的に置換されたフェニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体にてＡＴＰ作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、変形性関節症もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なＭＥＫ阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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【課題】カップリング反応を良好に行うことができるとともに、得られるアゾメチン化合物の製造コストも大幅に低減できる、１Ｈ−ピラゾロ〔１，５−ｂ〕〔１，２，４〕トリアゾール環に窒素原子を介してピリジン環を結合させたアゾメチン化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるアゾメチン化合物。


（式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であるが、該フェニル基またはナフチル基は、アルキル基もしくはハロゲンにより置換されていてもよく、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立して、炭素数Ｃ２〜４のアルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、ピラジノトリアジノン(Pyrazino-triazinone)を基本構造として持つ、リバースターン類似体の新規な化合物および抗癌効果などの疾病治療、特に急性骨髄性白血病の治療用途に関するものである。また、本発明のリバースターン類似体を経済的に量産することが可能な製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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