【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】カラピンチャの乾燥葉部およびその抽出物の新規利用方法の提供。
【解決手段】有効成分が、以下の一般式（Ｉ）：


で表されるカルバゾール型アルカロイド化合物を有効成分とする美白用組成物の提供。［式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、水素原子であるか、またはＲ_１は、次の式：


で表される基、またはＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は互いに一緒になって特定式で表される基である。Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、互いに独立して、水素原子等である。］ （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】８００ｎｍを超える波長域において高いＩＰＣＥを発揮し、光電変換効率を達成し、しかも耐久性に優れる光電変換素子、光電気化学電池、及びそれらに用いられる色素を提供する。
【解決手段】電極に吸着させる色素の少なくとも一種が下記式（１）で表される構造を有する光電変換素子。


（式中、Ｑは芳香環を表す。Ｘ^１、Ｘ^２は硫黄原子、セレン原子、酸素原子、またはＣＲ^１Ｒ^２を表す。ここでＲ^１、Ｒ^２はアルキル基を表す。Ｒ、Ｒ’はアルキル基または芳香族基である。Ｐ^１は特定の原子群を表す。Ｐ^２はＰ^１とは異なり、ポリメチン色素を形成するのに必要な特定の原子群を表す。Ｗ^１は電荷を中和させるのに必要な場合の対イオンを表す。） （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】 ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防に有効な化合物及びそれを含むニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物、及びそれらを含む医薬組成物とする。式中、環（Ａ）はフェニルなどであり、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などであり、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態であり、（Ｒ_２）は多彩な置換基である。 （もっと読む）

【課題】非水溶性有機溶剤中でしか重合させることができない反応性基を有する２−（２’−ヒドロキシフェニル）ベンゾトリアゾール誘導体を、環境への負荷が少ない水系溶媒中で重合させる方法の提供。
【解決手段】シクロデキストリンの疎水性キャビティに、一般式（１）で表される化合物が包摂された複合体を用いる。


（式中、Ｒ１〜Ｒ３は、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、−Ｚ−ＯＣＯ−Ｃ（Ｒ４）＝ＣＨ₂又は−Ｏ−Ｚ−ＯＣＯ−Ｃ（Ｒ４）＝ＣＨ₂を表わし、Ｚは、アルキレンを表し、Ｒ４は、水素又はメチル基を表わす。ただし、Ｒ１〜Ｒ３で表される基の少なくとも一つは、−Ｚ−ＯＣＯ−Ｃ（Ｒ４）＝ＣＨ₂又は−Ｏ−Ｚ−ＯＣＯ−Ｃ（Ｒ４）＝ＣＨ₂である。） （もっと読む）

【課題】スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法の提供。
【解決手段】ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体。前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】遮光下で放置することで、可逆的な構造変化（色変化）を呈する新しい構造のフォトクロミック材料を提供する。
【解決手段】特定の式で表されるビイミダゾール化合物からなるフォトクロミック材料。下式で表されるビイミダゾール化合物などが好ましい。ビイミダゾール化合物は、例えば２，２’−ジホルミルビフェニル誘導体とジアリールエタンジオン誘導体とを窒素化合物の存在下に反応させてイミダゾール環を含む中間体を得た後にその中間体を酸化反応させ、異性体を得た後、この異性体に可視光を照射することで得られる。
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【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（Ｐ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、ＧＳＫ２３Ａ、ＢＭＳ−４７７１１８、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】不安定なイミデート中間体である３−（２−アルコキシフェニル）−５−アミジニルピラゾールを経由することなく、直接３−（２−アルコキシフェニル）−５−ピラゾリルアミドオキシム誘導体を製造できる方法を提供する。
【解決手段】アセトニトリルとＣ１〜Ｃ３のアルコールとを、塩酸の存在化で混合し、前記アセトニトリルと前記アルコールとの混合物に、３−（２−アルコキシフェニル）−５−アミノピラゾールを添加して撹拌し、次いで、前記混合物に、ヒドロキシルアミンを添加する。 （もっと読む）

【課題】プロウイルスＤＮＡからＲＮＡへの転写過程を阻害する新たな抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ^１はＨであり、且つＲ^２は炭素数１〜３個のアルコキシ基であり、又はＲ^１及びＲ^２が一緒になって、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−の環を形成し、Ｒ^３はＨ又は炭素数１〜３個のアルキル基である］で表される化合物を含有する抗ＨＩＶ薬。 （もっと読む）

【課題】触媒前駆体と配位子とからなる触媒系の存在下に、アリルアルコール類等を脱水アリル化させるアリル化合物類の製造方法の提供。
【解決手段】ルテニウム原子を有する錯化合物からなる触媒前駆体と、特定の構造を有する（Ｓ，Ｓ）型又は（Ｒ，Ｒ）型の配位子とを混合し、その後、アリルアルコール類と、基質とを配合し、反応させるアリル化合物類の製造方法であって、アリルアルコール類は、３位の炭素原子に炭素原子と水素原子とが結合しており、又は１位の炭素原子に炭素原子が結合しており、且つこれらの炭素原子はｓｐ^２乃至ｓｐ混成の炭素原子である、又は炭素原子とのみ結合しており、基質は、１位と３位とにカルボニル基を有し、且つ２位に炭素原子を有し、この２位に炭素原子は炭素原子又は水素原子と結合している環状化合物である。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＤ活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＨＩＶの処置のための非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターとしてのジアリル−プリン、−アザプリンおよび−デアザプリンを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２−フェニルアミノ−６−アリールアミノ−、６−アリールオキシ−、および６−アリールチオ−のプリン、−アザプリン、および−デアザプリンに関する。本発明の化合物はまた抗ＨＩＶ処置としての能力を有し、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターに関する。 （もっと読む）

【課題】心房選択性のＫ＋チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成していてもよく、Ａ^１はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、Ｒ^５は、


である。 （もっと読む）