【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】N,N'-二座配位ボリン酸錯体化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式(2)で表される化合物と、ルイス酸と、式(3)で表される配位子化合物とを反応させて、(1)で表されるホウ素錯体化合物を製造する、ホウ素錯体化合物の製造方法。


式中、A¹及びA²は各々独立に含窒素芳香環を表し、N¹及びN²は各々窒素原子を表す。但し、N¹及びN²のうち一方は中性状態でプロトン化されない窒素原子であり、他方は中性状態でプロトン化される窒素原子である。R¹及びR²は各々独立に水素原子、又は置換もしくは無置換のアルキル基、アルケニル基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R¹とR²とが連結されていてもよい。R³は置換又は無置換のアルキル基又はアルキルカルボニル基を表す。L¹は環A¹と環A²との連結基を表す。ただし、環A¹及び環A²は縮環してもよい。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患（特にパーキンソン病）の処置に有用な化合物を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩。


ここでＲは、


であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４そしてＲ^５は、Ｈ、アルキルもしくはアルコキシアルキルであり；Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル等であり；Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、等であり；Ｚは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリール等である。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式（Ｉ）の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

哺乳動物の腫瘍に局在化し得るポルフィラジンが開示されている。そのポルフィラジンは、腫瘍の画像化方法と、腫瘍の治療方法とに使用され、単独又は化学療法剤及び／又は放射線と併用して使用される。 （もっと読む）

本発明は式 (I)
【化１】


(I),
[式中、AはC₃-C₈-シクロアルキル基又はC₄-C₈-シクロアルケニル基からなる群A¹から選ばれ、C₃-C₈-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC₄-C₈-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本明細書で提供されるのは、式(I)又は(II)の²H-及び¹³C-富化化合物である;式中、Rは、本明細書で定義される通りであり、少なくとも1つの水素原子、ある種の実施態様では3個又はそれ以上の水素原子は、重水素原子である、又は、少なくとも1つの炭素原子は炭素-13原子である。例えば喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、チャーグ・ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹、又は好塩基球性白血球増加症などのCRTH2関連の疾患又は障害を治療するのに有用な²H-及び¹³C-富化化合物を使用する医薬組成物及び方法も提供される。
【化１】
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【課題】 アデノシンアンタゴニストを提供すること
【解決手段】 本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物が、アデノシンレセプターの特定のサブタイプの潜在的かつ選択性のインヒビターであるという発見に基づく。この発見に基づき、本発明は、心臓および循環器の障害、中枢神経系の変性障害、呼吸障害、および利尿薬の処置が適切である多くの障害を含む、多くの疾患の予防および／または処置に有用なアデノシンアンタゴニストを特徴とする。式ＩおよびＩＩの化合物は、サブタイプＡ１のアデノシンレセプターのアンタゴニストとして開示される。これらの化合物は全身性高血圧、腎不全、糖尿病、ぜん息、水腫状状態、うっ血性心不全、および腎機能不全を含む種々の疾患および障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘ＝Ｈ、Ｆ；Ｒ＝メチル、エチル、ｎプロピル、ｎブチル］
を有する、医薬用途のためのオクタヒドロキノリジンに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む組成物と、α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法において、前記組成物を用いることも提供する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】低電圧、高発光効率で駆動させることができ、かつ長期間に亙って安定な発光特性を維持することができる有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】正孔輸送層がベンゾピロール誘導体を含有し、正孔注入層がベンゾピロール誘導体と電子受容性化合物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６の整数を表す。）
で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドのII型結晶を製造するための新規な方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】 多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシ（アルキル）トリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６の整数を表す。）
で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の２−アルキル−６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する
（式中のＲ_２は、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３．７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ−Ｍ−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル＞Ｃ_３．７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１−４−フルオロアルキル基であり；Ｒ_３は、水素原子であるか、ハロゲン原子およびＣ_１−３アルキル、−ＮＲ_４Ｒ_５、ヒドロキシルまたはＣ_１−４−アルキルオキシ基から選択される置換基であり；Ａは、１個または２個のＲ_ａ基によって任意に置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり；Ｂは、１個または２個のＲ_ｂ基によって任意に置換されているＣ−_１−７−アルキレン基である；Ｌは、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄ基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Ｒ_ｅ１基とＲ_ｄ基によってまたは２個のＲ_ｅ２基によって置換されている炭素原子であり；Ｒｄは、水素原子またはＣ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルチオ−Ｃ−_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル基から選択される基であり；Ｒ_ｆは、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキルまたはベンジル基である。）。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。

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