本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,3-ジアザ-ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）、


の化合物、およびその薬学上許容可能な塩および溶媒和化合物の統合失調症治療のための使用に関する。本発明の統合失調症は、分裂症、妄想性障害、情動障害、自閉症またはチック障害、分裂病様障害、特に慢性統合失調性精神病および分裂情動性精神病、一時的な急性精神病性障害であることが意図される。さらに本発明は、上で定義される統合失調症治療のための、神経弛緩薬と組み合わせた、ＣＯＸ−２阻害剤として知られているピリミジン誘導体の使用に関する。
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３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の９−アシルオキシ−１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン（Ｉ）を製造する方法、および、任意的にピリドキシンを製造する方法であって、溶媒および触媒の実質的な非存在下で、４−メチル−５−アルコキシ−オキサゾール（ＩＩ）と、２−無置換、２−モノ置換または２，２−ジ置換の４，７−ジヒドロ−（１，３）−ジオキセピン（ＩＩＩ）と、の付加反応を実施することによって、主生成物である、適切なディールス−アルダー付加物（ＩＶ）と、副生成物である、適切な３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン９−オール（Ｖ）と、から本質的になる生成混合物を得る工程と、未反応の出発物質であるオキサゾールおよびジオキセピンの大部分を生成混合物から減圧蒸留によって除去する工程と、上記生成混合物に実質的に無水の有機酸を添加し、生成したアルカノールを減圧蒸留によって除去しながら、上記実質的に無水の有機酸の存在下で、ディールス−アルダー付加物ＩＶを転位させて、さらなるＶを生成させる工程と、そのように増量したＶにカルボン酸無水物を添加することによりアシル化して、所望のＩを生成させる工程と、を実施し、任意的に、そのように製造されたアシル化生成物Ｉを、酸加水分解して脱保護および脱アシル化を行うことによって、ピリドキシンに変換する工程を実施すること、を含む方法。ピリドキシンはビタミンＢ_６の周知の形態であり、その有益性も十分に認められている。 （もっと読む）

向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ及びＧは前記の意義を有する）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体、この幾つかの製造方法及び製造用中間体生成物、この有害生物防除剤及び／又は除草剤としての使用、並びに式（Ｉ）（式中、Ｇは水素を表すこともできる）の新規２−エチル−４，６−ジメチル−フェニル−置換スピロ環テトラミン酸誘導体と栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物とを含有する選択性除草剤に関する。

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心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,2−ジアザジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では式（Ｉ）の化合物について記載する。本化合物は、例えば成長ホルモン分泌促進因子レセプター（ＧＨＳ−Ｒ）を調節するために使用できる。一部の例では、本化合物は肥満症を治療するために使用できる。本化合物はスピロ環状化合物である。本化合物は，被験者（例、哺乳動物，ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患または疾患症状の調節を含む治療用途に使用できる。本化合物には、有用なＧＨＳ−Ｒアンタゴニストが含まれる。そのようなアンタゴニストは、例えば被験者における食物摂取量を減少させるために使用できる。
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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 （もっと読む）

１０−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−エチル−４，９−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピラノ［３’，４’：６，７］インドリジノ［１，２−ｂ］キノリン−３，１４（４Ｈ，１２Ｈ）ジオン・一塩酸塩の五水和物である、トポテカン・一塩酸塩・五水和物の新規な結晶形態、対応する医薬組成物、その製法ならびに抗ウイルス疾患および／または癌関連疾患を治療するための使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規なケリドニン誘導体、その生成法、細胞増殖、細胞分化、および／または細胞分裂に関係付けられる疾患、特に腫瘍を予防し、治療し、進行をモニタリングし、後処置をするための前記化合物の使用；ならびに本発明のケリドニン誘導体を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは上記定義のとおりである。）の新規スピロ環テトラミン酸誘導体に関する。本発明は、幾つかの方法及びこれを製造するための中間体産物並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用、並びに２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）のスピロ環テトラミン酸誘導体と、栽培された植物の耐容性を改良する少なくとも一つの化合物とを含有する選択的除草剤にも関する。

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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および睡眠剤を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および睡眠剤を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害を治療して睡眠を誘発するための方法を記載する。 （もっと読む）

カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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KSPの活性をモジュレーションすることにより細胞増殖性疾患及び障害を治療するのに有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は一般式：
【化１】


(ここで、式中のＡ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１およびｎは明細書に定義のとおりである)で示される化合物、その製造方法、それを含有する医薬組成物、およびその治療における使用に関する。

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本発明は、抗腫瘍作用、肌の老化抑制作用、肌質改善作用、創傷治癒作用、皮膚炎治療作用または関節炎治療作用を有する新規な三環性プロリン誘導体を提供することを目的として、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルスルファニル、置換もしくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルスルファニル、シクロアルキルメトキシ等を表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール等を表す）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩等を提供する。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）