カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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凍結乾燥形態から、０．０５から０．２５ミクロンの間の大きさの範囲に選択されたリポソームの大きさを有し、約８５〜１００％のリポソームにトラップされたトポテカンを有する注射可能なリポソーム懸濁液に復元できるトポテカンリポソーム組成物が開示される。 （もっと読む）

動物に、治療上有効な量の［３．２．０］複素環式化合物、好ましくは６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン（例えば、サリノスポラミドＡ）を投与することを含む、癌、炎症性状態および／または感染性疾患を治療する方法が開示される。該動物は哺乳類、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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本発明は、効果的なＰＤＥ１０阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、海洋放線菌株CNB392およびCNB476の特定の発酵産物が過増殖性の哺乳動物細胞の有効なインヒビターであるという発見に基づく。このCNB392株およびCNB476株は、ミクロモノスポラ（Micromonosporaceae）科の範囲内であり、その一般的な別称であるサリノスポラ（Salinospora）は、この偏性海洋群とされている。この株によって生成される反応産物は、サリノスポラミド（salinosporamide）に分類され、その低い分子量、低いIC₅₀値、高い薬学的な力価、および真菌を上回る癌細胞に対する選択性に起因して腫瘍性障害を処置するのに特に有利である。 （もっと読む）

癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
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構造式（Ｉ）のトリアゾール誘導体は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びＮＩＤＤＭに付随する他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン及びピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンの４−置換誘導体を記載する。これらの化合物は抗腫瘍剤として活性である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）


［式中、Ｘ、ＹおよびＲは明細書中に定義されたとおりである］
で示される位置異性体の加水分解可能なエステルの混合物の選択的酵素加水分解によるβ−ラクタマーゼ阻害剤の調製に有用な式（Ｉ）


［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される中間体、二環式ヘテロアリール−２−カルボン酸の酵素的製法に関する。

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明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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本発明は、式(I)[式中、Lはハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、NHR又はNR₂であり、Rはアルキル又はアルキルカルボニルであり；mは1、2、3、4又は5であり；Xはハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり；R¹はアルキル又はハロアルキルであり；R²は水素、アルキル又はハロアルキルであり；R³はアルケニルであり、無置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されているか、又は明細書に記載のとおりに置換されていてもよく、R⁴は水素又はアルキルであり、R³とR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、N、Sの原子で中断されていてもよく1個又は複数の置換基を有していてもよい5員又は6員の不飽和環を形成していてもよい]で表される、7-アルケニルアミノ-トリアゾロピリミジンに関する。本発明は、さらにまた、上記化合物を調製する方法、上記化合物を含有している製剤、並びに、植物病原性有害菌類を防除するための上記化合物の使用にも関する。

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注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
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