本発明は、中枢神経系における障害に対して治療効果を有する化合物、具体的には式（１）の置換フェニルピペリジン（式中、Ｒは本明細書に定義する通りである）に関する。
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【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

【課題】セロトニン再取り込み阻害剤としての化合物の提供。
【解決手段】化合物は下式で表わされる、情動障害、例えばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用なフェニルピペアジン誘導体。


［式中、ＸはＯ、Ｓを、ｐは０、１〜８を、ｑは０、１〜４を、ｓは０、１〜５を、Ｒ^１ はＣ_１−６アルキルを、Ｒ^２及びＲ^３はハロゲン、シアノ、ニトロ、置換アルキル等の置換基を有する。］ （もっと読む）

【課題】情動障害、たとえばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる化合物（式中、ＸはＯ又はＳを示し、ｐは０，１，２，３，４，５，６，７又は８であり、ｑは０，１，２，３又は４であり、ｓは０，１，２，３，４又は５であり、各Ｒ^１は独立してＣ_１−６アルキルであり、各Ｒ^２は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等であり、各Ｒ^３は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等である。）。
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分で４位が置換され、ヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基で１位が置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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本発明は、以下の式I、


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

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本発明は，式VIの４−（スルホニルフェニル）ピペリジン及びその薬学的に許容され得る塩の製造方法であって，式VII又は式VIIIのスルフィドを酸化して，各々式IX又は式Xの化合物を得て，続いて該式IXの化合物の接触還元又は該式Xの化合物の脱水により式IXの化合物を得た後の該式IXの化合物の接触還元により，式VIの化合物を得ることを含む方法に関する。
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本発明は，式IIのスルフィドを接触酸化剤及びオキシダントで酸化し，式IIIの化合物を与え，この式IIIの化合物を接触還元することを含む式Ｉの４−（３−メタンスルホニルフェニル）−１−ｎ−プロピルピペリジンまたはその薬学的に許容され得る塩の製造方法に関する。
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本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
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下記式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、塩素原子等を表し、ｎは１、２又は３を表し、破線を含む結合は単結合又は二重結合を表し、Ａは−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｎ（Ｒ^３）（Ｒ^４）；下記式（ａ）


で表される基等を表し、ここにおいて、Ｘは酸素原子又はイオウ原子を表し、ｑは２又は３を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表すか、あるいはＲ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって、１個又は２個のＣ_１−６アルキル等置換されてもよいピペリジン環等を形成していてもよく、Ｒ^５はＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^６は水素原子等を表し、ｒ及びｔはそれぞれ独立して１又は２を表す。〕で表されるスピロ化合物又はその製薬学的に許容される酸付加塩。該化合物は更年期症状の改善効果を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして有用であり、骨粗鬆症、更年期症状及び乳がんの予防薬及び／又は治療薬として期待できる。
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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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式(Ｉ)：
【化１】


で示される化合物(ここで、Ｒ^４もＲ^５も水素ではない)；それを含有してなる組成物；その製造方法；および医療におけるその使用(例えば、温血動物のＣＣＲ５レセプター活性を調節する)。
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本発明は，ＣＮＳの疾病に対する治療効果を有する化合物，特に，新規な４−（オルト，メタジ置換フェニル）−アルキルピペリジン及びピペラジンに関する。


（式中，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３及びＸは，前記の意味を表す）
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式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）