【課題】
鎮痛作用を有するＮ−置換−Ｎ−（４−ピペリジニル）アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していても良い５若しくは６員環の複素環基等を表し、
Ｒ^２は炭素数１〜６のアシルアミノ基、炭素数２〜６のアルキル（チオカルボニル）アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでＲ^２の置換位置はオルト又はメタ位であり、
Ｒ^３は水素原子又は炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基等を表し、
Ｒ^４は置換値を有していても良いフェニル基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ^５は水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、
そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】 従来製法に比べて工業的に安全な還元剤を用いて、１工程でピペリジン化合物（２）を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 パラジウム触媒の存在下で、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ同一又は相異なって、水素原子又は炭素数１〜６の直鎖状、炭素数１〜６の分岐鎖状若しくは炭素数３〜６の環状のアルキル基を表す。ｎは１又は２の整数を表す。）で示される環状アミン化合物を、1−ベンジル−４−ピペリドン及び水素と、反応せしめることを特徴とする、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは前記と同じ意味を表す。）で示されるピペリジン化合物の製造法。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物を提供すること。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。
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【課題】立体障害性ニトロキシルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、立体障害性ニトロキシルエーテルを対応する立体障害性ニトロキシル基から、それをカルボニル化合物及びヒドロペルオキシドと反応させることにより製造する新規な方法に関するものである。この方法によって製造された化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマーのための安定剤として、ポリマーのための難燃剤として及び重合調整剤として効果的である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の１，４二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物（ここで、Ｒ^１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、アルキルまたは−ＣＨ_２ＯＨであり；そしてＲ^４はＨまたはアルキルである）は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】脱毛症を排除又は低減する組成物、特に毛髪の成長を誘導又は刺激する組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）：


[式中、Alk₁及びAlk₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₁₀若しくは不飽和C₂〜C₁₀、又は分枝状の飽和若しくは不飽和C₃〜C₁₀アルキレン基（二価の基）を意味し；Ar₁及びAr₂は、フェニル基を意味し；Rは、水素原子、又は飽和若しくは不飽和の、直鎖状C₁〜C₁₀若しくは分枝状C₃〜C₁₀アルキル基を意味し；R₁及びR₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₇若しくは不飽和C₂〜C₇、又は分枝状若しくは環状の、飽和若しくは不飽和C₃〜C₇アルキル基を意味する]で表される4−アミノピペリジン誘導体、並びにその塩、光学異性体、及び溶媒和物の少なくとも1種を使用する。 （もっと読む）

【課題】シワ、特に表情シワを平滑化するまたは消すための有効な化合物および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中：−Ａｌｋ１及びＡｌｋ２は、互いに独立に、直鎖状飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基などを表し；−Ａｒ１は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ａｒ２は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ｒは、水素原子またはＣ３−Ｃ１０アルキル基などを表す。］で表される４−アミノピペリジン誘導体および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明による式（Ｉ）に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Ｑが結合、ＣＨ_２、ＣＨ−ＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^５又は酸素であり、ＸがＣＨ又は窒素であり、Ｙが結合、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり、ＺがＣＨ又は窒素であり、Ｒ^１及びＲ^２が独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル又はＣ_１〜Ｃ_６のハロアルキルであり、Ｒ^１１及びＲ^１２が独立して水素又はＣ_１〜Ｃ_６のアルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書にさらに定義する通りのものである。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、レミフェンタニル塩酸塩の結晶多形に関する。本発明はまた、レミフェンタニル塩酸塩の多形の製造方法を説明する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、同化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経系疾患および精神疾患の治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）