本発明は、フェンタニル中間体1-(2-フェネチル)-4-アニリノピペリジンの生成方法、及び当該化合物の単離の手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹は、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、−ＯＣＦ₃、ハロゲン、−ＮＲ’Ｒ”もしくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであり；Ｒ²は、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−ＮＲ’Ｒ”、ヒドロキシよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基によりまたはヘテロアリール基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであって、非置換または低級アルキルもしくはハロゲンよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基により置換されたものであり；Ｒ³は、ヘテロアリールであるかまたはアリールであって、非置換またはハロゲンもしくは低級アルキルにより置換されたものであり；Ｒ⁴は、水素またはヒドロキシであり；Ａは、−Ｓ（Ｏ）₂−または−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｘ、Ｙは、互いに独立に、−ＣＨ₂−または−Ｏ−であるが、但し、ＸおよびＹは、同時には−Ｏ−ではなく；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素、低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；ｎは、０、１または２である）および薬学的に許容しうるその酸付加塩に関する。それらの化合物は、精神病、痛み、記憶および学習における機能障害、統合失調症、痴呆症ならびに認知過程が損なわれた他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置に使用することができる。
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本発明は、CCR5が関連する疾患及び障害の治療において有用な、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防又は治療、及び、結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療において有用な、式(I)で表される化合物又はその薬学上許容される誘導体に関する。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】Ｎ−アルコキシアミンの合成方法の提供。
【解決手段】本発明は、対応するオキソ−ピペリジンをヒドロキシ又はアミノ置換立体障害性アミンエーテルに変換することによる立体障害性アミンエーテルの新規製造方法、及びＮ−プロポキシ又はＮ−プロペノキシ置換立体障害性アミンの新規製造方法、及びこれらの方法によって得られるいくつかの新規化合物に関する。これらの方法によって得られる化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマー組成物の安定化において及びポリマーのための難燃剤として、特に効果的である。 （もっと読む）

本発明は４−アミノピペリジン誘導体、それらの製造方法、それらの治療における使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、これらの化合物は中枢及び／又は末梢神経系の障害の治療に有用である。特に興味深いことは、これらの化合物が示す強力な抗うつ作用である。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用を有する置換４−（４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−アゼパン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に痛み、嘔吐、不安、鬱病およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰおよびニューロキンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本発明は、ＣＣＲ５関連疾患および障害の治療において有用な、例えば、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶ感染の予防または治療において、および結果として生じる後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−３−イル−４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、内蔵痛、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰ、ニューロキニンＡおよびニューロキニンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

Ｎ−（４−フルオロベンジル−Ｎ−（１−メチルピペリジン）−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドである式（Ｉ）を合成する方法を本明細書中に開示する。また、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドのヘミ酒石酸塩、及び当該塩を得る方法を本明細書中に開示する。さらに、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミド、及び様々な多形及び溶媒和物を含むこのヘミ酒石酸塩の様々な結晶形態を開示する。

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【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアリル型化合物が提供されており、ここでＲ₁〜Ｒ₈、ｍ、ｎ、Ａ及びＸの各々は明細書に定義された通りである。これらの化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害することができ、軸索成長及び再生を誘発することによる中枢及び末梢神経系内の損傷を受けた神経の修復において、及びＲｈｏキナーゼが関与する疾病状態におけるＲｈｏキナーゼの阻害による治療において有用であり得る。該化合物は、比較的細胞透過性があり、その薬学組成物は神経突起成長を促進でき、かつ同様に悪性疾患における細胞増殖の予防のためにも有用である。
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【課題】安価な原材料を用い、従来よりも構成が簡素であり、かつ、充分な皮膚透過性を有し、分子量の異なる２種のポリイソブチレン、タッキファイヤー、有機液剤の配合を変えることで皮膚透過性のコントロールが可能なフェンタニル含有経皮吸収貼付製剤の提供。
【解決手段】支持体の片面に、フェンタニル、分子量の異なる２種のポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びに、前記分子量の異なる２種のポリイソブチレン及び前記タッキファイヤーと相溶する有機液剤を含有する粘着剤層が積層されている経皮吸収貼付製剤。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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【課題】神経変性状態の治療のための、両親媒性弱塩基様テンパミンを含むリポソーム製剤
【解決手段】本発明は、神経変性状態の治療又は予防のための薬学的製剤の調製のための、定義された特徴を有する両親媒性弱塩基の使用を提供する。好ましくは、該両親媒性弱塩基はリポソーム中に封入される。また、本発明は、薬学的製剤及び神経変性状態の治療又は予防のためのそれらの使用の方法を提供する。具体的で好ましい両親媒性弱塩基はテンパミン（TMN）である。さらに、好ましくはテンパミンは、立体的に安定化されたリポソーム中に添加される（SSL-TMN）。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のアミノピペリジン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２基であり、Ｙはｘ＝ｙ＝０のときには水素原子以外である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の基（式中、ｐ＝０、１、２又は３、ｍ＝０、１又は２である。）から選択され、Ｘは酸素若しくは硫黄原子又は−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−若しくは−Ｎ（Ｒ_１０）−構成成分である。本発明は、前記誘導体を調製する方法、及び肥満、糖尿病、性的機能不全を治療するためのメラノコルチン受容体作用物質としての治療上の使用にも関する。

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