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アリールスルホニル[(ヘテロ)アリール]メチルフルオリド類及びその製造方法
【課題】アリールスルホニル[(ヘテロ)アリール]メチルフルオリド類及びその効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
銅塩及び塩基存在下、2−アリールスルホニル−2−フルオロ酢酸エステル誘導体を(ヘテロ)アリールヨージド誘導体と反応させ、医農薬や機能性材料などとして有用な(ヘテロ)アリールメチルフルオリド類の製造中間体であるアリールスルホニル[(ヘテロ)アリール]メチルフルオリド類(3)を製造する方法を提供する。
【化1】
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遷移金属錯体及びその配位子として有用な化合物並びにそれを含んだ酸化物半導体電極及び色素増感太陽電池
【課題】良好な光電変換効率を有すると共に、特に耐久性(特に高温耐久性)を向上させた光増感色素及びその配位子、並びにこれを含む酸化物半導体電極及び色素増感太陽電池の提供。
【解決手段】(i)二酸化チタン等の酸化物半導体粒子表面への吸着サイトとして、ジカルボキシビピリジン(dcbpy)配位子等のビピリジル酸配位子、(ii)長波長の吸収励起・電荷移動を可能とするイソチオシアナト基、イソシアナト基またはイソセレナト基から選ばれる配位子、さらに(iii)遷移金属錯体の吸光度を向上させ、かつ吸収の深色効果を向上させるアリールまたはヘテロアリール基置換複素五員環に直接ないし共役的に結合させたビピリジル(bpy)配位子からなる二価の遷移金属錯体及び該構造を有する光増感色素。
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ハロゲン化ヘテロ芳香族化合物の転位、これに続く酸化カップリングを介したカップリングされたヘテロアリール化合物の形成方法
本明細書に開示および記載されている本発明は、下記式(I)および(II)〔式中、HArは、任意により置換されていてもよい5員または6員ヘテロアリール環であり、Halはハロゲンであり、Zは、S、Se、NR5、C(O)、C(O)C(O)、Si(R5)2、SO、SO2、PR5、BR5、C(R5)2またはP(O)R5などの架橋基である〕を有する広く多様な化合物を形成させるための新規かつ効率的な一般的方法に関する。この合成方法では、「塩基触媒ハロゲンダンス」反応が採用されてハロゲン原子を含む5員または6員ヘテロアリール環を含むメタル化化合物が調製され、次いで、この反応性中間体化合物が酸化的にカップリングされる。式(II)の化合物、および/または、式(II)を有する繰り返し単位を含むオリゴマーまたはポリマーは、半導体材料および/またはこれらの材料を含む電子素子の形成に有用である。
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異種金属4核錯体及び酸化物の製造方法
【課題】酸化触媒として有用な異種金属4核錯体及びこれを用いた酸化反応による酸化物の製造方法を提供する。
【解決手段】下式(1)で表される異種金属4核錯体。
(式中、M1及びM2は、同一または異なり、周期律表第6族元素からなる群より選ばれる1種以上の元素を表し、R1、R2、R3及びR4は、同一または異なり、炭素数1〜20の置換基を表し、R1とR2及びR3とR4の少なくとも1組は縮合環を形成していてもよく、k、l、m及びnは各々独立に0〜3の整数を表す。)
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転移性骨疾患の治療のためのトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤
本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び/又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 (もっと読む)
糖尿病のための11−β阻害剤としてのアルキルピリジン
【課題】11−β−HSD1阻害剤(T2D)として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R1〜R6は、特定の基)で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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選択的および生体活性的等配電子体としての多重置換フルオロメタン
置換フルオロメタン;治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物;これらのフルオロメタンの製造方法;ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および/または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス素子用材料およびその用途
【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度を示す化合物を提供する。
【解決手段】ピレンの1,6位または1,8位が、非置換または置換ジアリールアミンで置換された化合物、および有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
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アリールベンジルアミン化合物
本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドの製造方法
【課題】医薬品、農薬等の中間体原料として有用である4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドを高純度かつ高収率で得ることができる工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】ピリジン−2−カルボン酸誘導体またはその塩を塩化チオニルと反応させる方法において、臭素を触媒として用いることで、効率的に高純度かつ高収率で4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドを得る製造方法。
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旨味フレーバー付与剤としてのオキサルアミド誘導体
式(1)
で表される化合物は、新規であり、食料品および飲料品などの消費組成物に旨味を付与するのに有用である。
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MEKの複素環阻害剤及びその使用方法
【課題】MEK阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。
式中、R1、R2、R7、R8及びR9は水素原子等を表し、X及びYは窒素原子等を表し、Wはヘテロアリール基を表す。該化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。
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CRF受容体アンタゴニストとしてのシクロヘキシルアミド誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)
のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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オキソアンモニウム硝酸塩を用いるアルコールの酸化方法
【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する
【解決手段】下記式(1)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子などを表し、R3とR4とは互いに結合して−CH2CHR7CH2−であってもよく、R6とR7とは一緒になってメチレンでもよく、−CH2CHR7CH2−及びメチレンのそれぞれの水素原子はR5で置換されていてもよい。)で表されるオキソアンモニウム硝酸塩の存在下に酸化剤として酸素を用いて酸化を行う。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
2−クロロ−3−トリフルオロメチルピリジンの製造方法
【課題】 医薬及び農薬の中間体として有用な2−クロロ−3−トリフルオロメチルピリジンを高生成率、高収率に製造する方法を提供する。
【解決手段】 3−トリフルオロメチルピリジン N−オキシドと塩素化剤とを反応させることを特徴とする、2−クロロ−3−トリフルオロメチルピリジン又はその塩の製造方法、また、3−トリフルオロメチルピリジンを酸化して3−トリフルオロメチルピリジン N−オキシドを製造し、次いでこのものと塩素化剤とを反応させることを特徴とする、2−クロロ−3−トリフルオロメチルピリジン又はその塩の製造方法。
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γ−セクレターゼモジュレーターとしてのアミノシクロヘキサンおよびアミノテトラヒドロピランならびに関連化合物
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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カルボン酸化合物を含有する医薬
【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び/又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R1はC1-C6アルキル基など、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R1とR2のアルキル基部分が結合し、酸素原子を1個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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