式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
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【課題】優れた感度、ジッターおよび反射率を示す光情報記録媒体を提供することができ、しかも優れた製造適性を有する新規色素の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるカチオン化合物。


[一般式(I)中、Ａｒ¹およびＡｒ²は、各々独立に、置換基を有してもよいアリール基または芳香族へテロ環基を表し、Ａｒ¹およびＡｒ²の少なくとも一方は一つ以上のオニウムカチオンを有し；Ｌ¹は、単結合または２価の連結基を表し；Ｒ³およびＲ⁴は、各々独立に、置換基を表し、置換しているベンゼン環と環を形成してもよく；ｍ３およびｍ４は、各々独立に、０〜４の範囲の整数を表し、ｍ３、ｍ４が２〜４の範囲の整数であるとき、複数存在するＲ3、Ｒ⁴は、それぞれ同じであっても異なってもよい。] （もっと読む）

本発明は、ピルフェニドン（ｐｉｒｆｅｎｉｄｏｎｅ；５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン）療法を受ける患者の有害事象を低減するための方法に関する。例えば、ピルフェニドン療法を受ける患者における有害事象を低減する方法であって、医薬品組成物を食物と共に該患者に投与することを包含し、該組成物が治療上有効量のピルフェニドンを含み、該投与することが１８００ｍｇ／日よりも多くのピルフェニドンを該患者に提供することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】カドミウム共存化で亜鉛を高選択的に抽出する亜鉛の回収法を提供する。
【解決手段】下記の化学構造式（Ｉ）で表される化合異物を有効成分とする亜鉛の高選択的抽出剤を用い、亜鉛を含有しカドミウムが共存する金属溶液から亜鉛を高選択的に抽出する。
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【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

明細書中で開示される本発明は、一般に、心房細動（ＡＦ）を治療または予防するのに有用な化合物および方法に関する。いくつかの実施形態は、ＡＦの治療方法を提供し、該方法は、このような治療を必要とする対象に対して治療有効量のｐ３８阻害剤化合物を投与することを含む。いくつかの実施形態において、該方法は、さらに、心房細動に罹患している、またはその発現の危険にさらされている対象を識別することをさらに含む。好ましくは、対象はヒトである。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、細動を予防、抑制、阻害、および／または終結する。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、正常な洞調律を回復する。
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【課題】３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンの水和物の結晶の製造方法の提供。
【解決手段】３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンを、アルコール系溶媒、アルキルケトン系溶媒および水からなる群から選ばれる１または２の溶媒を結晶化溶媒として用いて結晶化させることを特徴とする３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンの水和物の結晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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【課題】分子内に複数個のクロモフォアを有し、これらのクロモフォアが共役結合を介さずに結合してなるオキソノール色素の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表わされるオキソノール化合物の製造方法。


式中、Ma¹〜Ma³は各々メチン基；Za¹〜Za³は各々酸性核を形成する原子群；ｎは０〜３の整数；Yは２つの結合とともにπ共役系を形成しない２価の連結基；R¹¹〜R¹⁸は各々水素原子又は置換基；Rは置換基を有していてもよい（ヘテロ）アリール基又はアルキル基；R¹は置換基；pは０〜５の整数；R²は水素原子または置換基；L¹は水素原子又は離脱基；Xは陰イオン；yは電荷の中和に必要な数；を表す。 （もっと読む）

複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

器官又は組織における線維症を処置するための医薬の製造における５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドンの使用。それは、５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドンが、様々なＥＣＭによって生産された細胞を阻害することができると共にそれらの効果がピルフェニドンよりも高いものであることを示唆する。従って、このタイプの化合物を、器官及び組織において抗繊維化剤を調製するための活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を患者に投与することによって、頭痛を治療および／または予防する方法を提供する。頭痛は、片頭痛などの原発性頭痛、または二次性頭痛であってよい。本発明はまた、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を含む組合せ、コマーシャル・パッケージおよび医薬組成物を提供する。１，２−ジヒドロピリジン化合物は、例えば３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば１−ベンジル−４−（（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル）メチルピペリジンであってよい。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは本明細書で規定される通りである)の化合物ならびにそれらの光学的な異性体、ラセミ化合物および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩を、それらの製造、それらを含んでいる医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。化合物は、ヒトの好中球エラスターゼの阻害剤である。
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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】還元により物性が著しく変化する性質と、可視域から近赤外域までにわたる顕著なソルバトクロミズムを示す性質とを兼ね備えた化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される化合物。
一般式（Ｉ）：
【化１】


式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₁₀₁、R₁₀₂、R₁₀₃、R₁₀₄、R₁₀₅、R₁₀₆、R₁₀₇、及びR₁₀₈はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。 （もっと読む）

式（Ｉ）、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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【課題】カチオン性置換ヒドラゾン染料の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）、（２）又は（３）
【化１】


（式中、
Ｒ₁及びＲ₂は、各々互いに独立して、炭素原子数１ないし８のアルキル基又は未置換の又は置換されたベンジル基を表わし、
Ｒ₃は、水素原子、炭素原子数１ないし８のアルキル基、炭素原子数１ないし８のアルコキシ基、シアニド又はハリドを表わし、
Ｒ₄は、炭素原子数１ないし８のアルキル基又は未置換の又は置換されたアリール基を表わし、
Ｘ^-は、アニオンを表わす。）で表わされる新規カチオン性染料に関する。更に、本発明は、その組成物、特に他の染料を含むもの、それらの製造方法及びケラチン繊維、特に毛；又は羊毛、革、絹、セルロース又はポリアミド、及び好ましくはヒトの毛髪等の有機物質の染色におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｘ、Ｗ、Ｙ及びＴは請求項１に記載された意味を有する。）で表される新規な化合物、例えば（ＩＩ）は凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性の予防及び／又は治療並びに腫瘍の処置に用いることができる。
【化１】

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