式：
【化９４】


［式中、Ａｒ、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_３−Ｒ_５、Ｒ_１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、式(I)の化合物に関する。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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本発明は、１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の（Ｓ）‐エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解（１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エチルエステルの反転を伴う）の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル（Ｓ）‐エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合２‐アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】本発明の新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体（式Ｉ）及び／又はその合成中間体である６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン（式II）を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、Ｑは、下記（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ、Ｉ-ｊ）を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、Ｒ^２水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ³は低級アルキル基を表し、Ｒ^４はハロゲン原子を表し、Ｒ^５はハロゲン原子を表し、Ｒ⁶は低級アルキル基、低ハロアルキル基を表し、Ｒ⁷はハロゲン原子を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。） （もっと読む）

アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は、抗ウイルス剤として有効な6-メチルピリジン誘導体に関するもので、より詳細には、本発明はC型肝炎ウイルス(HCV)の増殖抑制効果がすぐれた下記の化学式Iに表示される新規の6-メチルピリジン誘導体 (式I）
【化１】


及びその薬学的に許容される塩及びその製造方法と、前記化合物を有効成分になる抗ウイルス用薬学的な組成物に関し、本発明による化学式Iに表示になる新規の6-メチルピリジン誘導体は、C型肝炎ウイルス(HCV)の増殖を抑制する効果が優れ、毒性も少ないので、C型肝炎の予防と治療制として有用に使われることができるものである。
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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、式（Ｉ）および（Ｖ）を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｔ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｑ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ｘ、Ｒ^３およびＲ^６は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害（脳卒中、炎症性障害、ＳＬＥ狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる）を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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化学式1で示される1,2,4-トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、およびその誘導体または塩を有効成分として含む薬剤学的組成物が提供される。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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