本発明は、新規ピリジン誘導体、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物およびカンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物または医薬組成物の使用に関する。
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無脊椎有害生物を防除するために有用である、式Ｉ
【化１】


［式中、
ＱはＱ−１またはＱ−２であり；
【化２】


ＹはＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ_３であり；
ＡはＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＯＲ^１ａ、ＳＲ^１ａ、ＮＲ^１ａＲ^２ａまたはＣＯＮＲ^１ｂＲ^２ｂであり；
ＺはＯ、ＳまたはＮＲ^３であり；
ＷはＮまたはＣＲ^４であり；そして
Ｊ^１、Ｊ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１０およびｎは本開示に定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシド、またはその適する塩が開示される。また、無脊椎有害生物またはその環境を式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩（例えば、本明細書に記載の組成物のような）の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加の成分とを含んでなる、無脊椎有害生物の防除のための組成物に関する。
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式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物のような新規ピリジン誘導体および、カンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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１つまたは複数の反射層が所望により予めコーティングされ得る好ましくは透明な基板を含み、その表面には、光吸収性化合物および所望によりバインダを含む光書き込み可能な情報層と、所望により１つまたは複数の反射層と、所望により保護層または更なる基板および被覆層とが施されており、青色光、好ましくは３６０〜４６０ｎｍ、特に３９０〜４２０ｎｍ、非常に特に好ましくは４００〜４１０ｎｍの範囲の波長を有する光、好ましくはレーザー光による書き込みまたは読み取りが可能である光学データ担体であって、
光吸収性化合物として、式（Ｉ）


［式中、式


（以下、略してＡと称する）の基は、置換または非置換および／またはベンゾ縮合またはナフト縮合の５員または６員環の芳香族または擬似芳香族または部分水素化複素環式基であり、
ｎは、０または１であり、
Ｙ^１は、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり、
Ｙ^２は、ＮまたはＣ−Ｒ^２であり、
Ｙ^３は、ＮまたはＣ−Ｒ^３であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり、
Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、シクロアルキル、アシル、アリールまたは複素環式基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アラルキル、アリール、ヘタリール、アリールアゾ、ヘタリールアゾ、シアノまたはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、およびＲ^４とＲ^５は、それぞれ互いに独立して、架橋を形成することができ、そして
Ｒ^２とＲ^５は、ｎが０の場合に、置換または非置換の架橋を形成することができる］の少なくとも１つの配位子を有する少なくとも１つの金属錯体が使用されることを特徴とする光学データ担体。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明の目的は、優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式（１）
【化２３】


（Ｒ^１は−ＣＨ_２−Ｒ^１１等を表し、Ｒ^２はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、Ｒ^３は、水素等を表し、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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置換基が請求項１において定義されるとおりである式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩／Ｎ−オキシド／異性体／エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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本発明はアミノ置換されたピリジニルメタノン化合物：これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物およびその合成の方法を提供する。サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）インヒビターであるこれらの化合物は、ＣＤＫ媒介疾患を処置するかもしくは改善するために用いることができる。従って、本発明はまた、そのような疾患を処置するための化合物および／もしくは製薬学的組成物の治療的もしくは予防的使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）、


の化合物、およびその薬学上許容可能な塩および溶媒和化合物の統合失調症治療のための使用に関する。本発明の統合失調症は、分裂症、妄想性障害、情動障害、自閉症またはチック障害、分裂病様障害、特に慢性統合失調性精神病および分裂情動性精神病、一時的な急性精神病性障害であることが意図される。さらに本発明は、上で定義される統合失調症治療のための、神経弛緩薬と組み合わせた、ＣＯＸ−２阻害剤として知られているピリミジン誘導体の使用に関する。
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本発明は、新しいクラスの５−シアノ−２−アミノピリジン、およびアンドロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明のさらなる局面は、男性ホルモン性脱毛症を緩和し得る化合物を発見するための新しい動物モデルに関する。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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