【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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構造式（Ｉ）：


を有する化合物はアンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。前記化合物は、弱まった筋緊張の強化において、並びに骨粗しょう症、骨減少症、ステロイド性骨粗しょう症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、肌の老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不能性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経及び自己免疫疾患を含めたアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与により改善され得る状態の治療において単独でまたは他の活性物質との組合せで有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは、説明および請求項において定義したとおりである）および薬学的に許容されるそれらの塩類ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、２−アミノピリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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（式中、Ｘはハロゲン；Ｒは、電子供与性でありかつ触媒に配位性を示す置換基）化合物（Ｉ）を、触媒存在下、アンモニアと反応させることを特徴とする、化合物（ＩＩ）の製造方法。
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心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、ピリジノール若しくはピリミジノール、又はこれらの混合物を含有する、皮膚若しくは毛髪の保護剤、コンディショニング剤、洗浄剤、又は美容トリートメント剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、２θ（２シータ）におけるＣＵ_Ｋα放射によって得られた以下のＸ線回折パターン＝４．５、６．４、７．５、７．７、８．０、８．２、１０．０、１０．２、１０．９、１１．１、１２．９、１３．４、１４．０、１４．５、１５．１、１５．６、１６．２、１６．５、１７．３、１７．５、１８．０、１８．９、１９．３、１９．５、１９．９、２０．１、２０．６、２１．０、２１．４、２２．７、２３．１、２３．６、および２９２５、２８４５、１６３７、１６０４、１４８４、１３９５、１３７５、１２８５、１２３０、１１７２、１１２５、１０８２、９９９、９４３、８９３、８６３、８６０、７８２、７０５、６８４ｃｍ^−１に鋭いバンドを有する赤外スペクトルを特徴とし、外挿された融点（ＤＳＣ）が１３７．２℃である、２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［６−（１，１−ジオキソ−１λ^６−チオモルホリン−４−イル）−４（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−イソブチルアミドの新規な結晶変形に関する。
【化３】

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【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）（式中、Ｒ^１は、ベンゼン環の２位または３位に結合していて、Ｒ^２は、５位または６位に結合していて、そしてＲ^１、Ｒ^２およびＧは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を製造する収束的方法であって、アリールホウ素酸と、アミンが保護されたハロ置換−２−アミノピリジンとを、パラジウムカップリング剤を用いてカップリングさせる方法に関する。式（Ｖ）の化合物は、哺乳動物のＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）阻害剤として有用である。
【化１】

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本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えたアリールスルホンピリドキシン化合物が記載される。当該方法は、アリールスルホンピリドキシンを含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

本発明は、α_ｖβ_３および／またはα_ｖβ_５インテグリンにより媒介される状態を治療するために有用な式（Ｉ）の医薬化合物および組成物を対象としている。
【化１】

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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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