本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物を使用する方法及びその薬学的組成物もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Ｉで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なＮ−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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肥満症などの代謝性疾患を処置するためのペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の変調薬としての式Ｉの化合物を開示する；式中：Ａｒ_１は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され；Ａｒ_２は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され；Ｒ_１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択され；Ｒ_２は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環；シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲンよりなる群から選択され；Ｒ_３は、水素；置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；Ｂは、５員もしくは６員ヘテロアリール環、または−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり、Ａｒ_２が二環式または三環式炭素環構造である場合はｊは０または１であり、Ａｒ_２が単環式炭素環構造である場合はｊは１であり；Ｒ_４は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択される。任意置換基は請求項１に定められている。
【化１】

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【化１】


本発明は、良性前立腺肥大および下部尿路症状の処置のためのα_１ａ／α_１ｄアドレナリン受容体モジュレーターとしての、式（Ｉ）のピペラジン置換シクロヘキサン−１，４−ジアミン化合物およびその製薬学的に許容できる形態物に関する。また本発明は、該新規化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの新規化合物を製造する新規方法、および薬物としての新規使用ならびに処置の方法に関する。
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【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）

式(I)の新規化合物(R₁、R₂及びR₃はここに定義の通りである)であって、PKC-θのインヒビターとして有用であり、従って、PKC-θ活性により介在されるか維持される様々な疾病及び疾患、例えば免疫疾患及びII型糖尿病の治療に有用な化合物を開示している。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾病及び疾患の治療におけるこれら化合物の使用方法、これら化合物の製造方法及びこれらの方法に有用な中間体に関する。
【化１】

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【課題】 高収率、高純度かつ安価に、アニリノ基が置換した複素環式化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 分子内に少なくとも１つ以上の離脱基を有する複素環式化合物と、アニリン誘導体とを、ルイス酸の存在下で反応させることを特徴とする、アニリノ基が置換した複素環式化合物の製造方法。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、化合物の新規クラス、そのような化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは制御されなくなったチロシンキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特に、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｃ−ＫｉｔおよびＢｃｒ−ａｂ１の活性が関連する疾患の処置または予防のために、このような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジンおよび再灌流傷害および障害の予防および／または処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】副生成物の生成が少なく、比較的高価な試剤を用いることなく、工業的により有利に、高脂血症治療剤および動脈硬化治療剤として有用なナフチリジン化合物の合成中間体として知られているピリジン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式（６）で示されるピリジン化合物の製造方法において、（Ａ）２位にハロゲン基を有する３−シアノピリジン化合物とＲ^１−ＮＨ_２で示されるアミノ化合物とを反応させて２位に−ＮＨＲ^１基を有する３−シアノピリジン化合物を得る工程、（Ｂ）工程（Ａ）で得た化合物とＲ^２−Ｑ（ＱはＭｇＸ^２で示される基等を表す。）で示される有機金属化合物とを、強塩基の存在下に反応させて、イミノピリジン化合物を得る工程、（Ｃ）工程（Ｂ）で得た化合物を、酸性条件下で加水分解せしめ、下記式（６）で示されるピリジン化合物を得る工程、を含む。


（式中、Ｒ^１はアルキル基を表し、Ｒ^２は低級アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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化学式Ｉであって、式中Ａ及びＡ’は共にＮであり、又はＡ及びＡ’は共にＣＨであり、又はＡはＣＨであり、且つＡ’はＮであり；Ｊは０又は１であり、そして当該Ｒ基は請求項１に定義した通りである殺真菌性化合物；これらの調製、及び当該化合物を含んで成る組成物。
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