【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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本発明は、下記式(I)


（式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する）の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 極微量の化学物質、特にDNAの構成物質である核酸化合物との水素結合相互作用を直接電流変化として捉えることを可能とするナノギャップ電極を有する検出素子及び検出方法を提供する
【解決手段】
検出対象物化学物質と、結合する部位を有するセンサー分子を、ナノギャップ電極表面に結合させた検出対象化学物質の検出素子であって、センサー分子は、一方の端部にナノギャップ電極表面に固定化するための部分構造及び他方の端部に検出対象化学物質と結合するレセプター部分構造を有するワイヤ状分子であり、かつ、分子長が２ナノメートル以下であって、前記電極のギャップ巾が最大１０ナノメートル以下であることを特徴とする化学物質の検出素子。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記式：


〔式中、Ｒ¹は水素原子、アルキル、複素環基等であり；Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、ハロゲン、シアノ、複素環基等であり；Ｒ⁴はトリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルであり；Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル等であり；Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル、ハロアルキル等であり；Ｒ⁸はアルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ等であり；ｎは０〜４の整数である〕で表されるピリジル−メタナミン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】光・電子変換機能を有し、それ自身で耐熱性に優れたアモルファス膜を形成することができる低分子量有機化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、カルバモイル基、炭素数１〜１０のアルキル基、または炭素数１〜１０のアルカノイル基を示し、複数のＲ^１、または複数のＲ^２は各出現において同一である。ＶおよびＷは、同一または異なって、窒素原子または炭素原子を示し、複数のＶ、または複数のＷは各出現において同一である。）で表される化合物およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れる５−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記５−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩：
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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規ピリジン類似体；そのような化合物の製造方法；Ｐ２Ｙ_１２阻害剤及び抗血栓剤等としてのそれらの有用性；心臓血管系疾患における医薬品としてのそれらの使用；並びにそれらを含有する医薬組成物；に関する。

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【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同一であるかまたは異なり、水素もしくはハロゲンの原子、ＣＮまたはＮＯ_２を表し、ただし、Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素を表さず、ｍは１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ｒ_３は、ハロゲン、ヒドロキシルもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のフェニル；ハロゲンもしくはヒドロキシルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のＣ_２−Ｃ_６アルキル；シクロアルキル；ピリジン；チオフェン；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルによって置換された、もしくは非置換のピロール；チアゾールまたはフランを表す〕の化合物またはその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。

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医薬組成物および組成物が、相乗的に有効な量の５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストおよび向知性薬を使用する、認知力障害を処置するために提供される。
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式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

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細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）