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化合物及び使用方法
選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）
混合触媒を用いた重水素化方法
本発明は、より重水素化率の高い、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を得ることが可能な重水素化方法を提供することを課題とし、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、イリジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる２種以上の混合触媒の共存下、重水素源と反応させることを特徴とする、芳香環及び／又は複素環を有する化合物の重水素化方法に関する。 （もっと読む）
ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法
本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）
アルキルアミノ、アリールアミノおよびスルホンアミドシクロペンチルアミド系のケモカイン受容体活性調節剤
ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。
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有機ペルオキシ酸及び／又は有機ペルオキシ酸の前駆体並びにＨ２Ｏ２との酸化のための触媒としてのピリジンピリミジン又はｓ−トリアジンに由来した配位子を含む金属錯体化合物の使用
【課題】有機ペルオキシ及び／又は有機ペルオキシの前駆体とＨ2Ｏ2との酸化のための触媒としてピリジンピリミジン又はｓ−トリアジンに由来した配位子を含む金属錯体化合物の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、それ故に式（１）
［ＬnＭｅmＸp］zＹq （１）
（式中、全ての置換基が請求項において定義された通りの意味を有する。）
で表される少なくとも１つの金属錯体の、有機ペルオキシ及び／又は有機ペルオキシの先駆体並びにＨ2Ｏ2との酸化反応のための触媒としての使用、及び新規洗浄組成物に関する。
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光学データ担体の情報層中の光吸収性化合物としての金属錯体
１つまたは複数の反射層が所望により予めコーティングされ得る好ましくは透明な基板を含み、その表面には、光吸収性化合物および所望によりバインダを含む光書き込み可能な情報層と、所望により１つまたは複数の反射層と、所望により保護層または更なる基板および被覆層とが施されており、青色光、好ましくは３６０〜４６０ｎｍ、特に３９０〜４２０ｎｍ、非常に特に好ましくは４００〜４１０ｎｍの範囲の波長を有する光、好ましくはレーザー光による書き込みまたは読み取りが可能である光学データ担体であって、
光吸収性化合物として、式（Ｉ）
［式中、式
（以下、略してＡと称する）の基は、置換または非置換および／またはベンゾ縮合またはナフト縮合の５員または６員環の芳香族または擬似芳香族または部分水素化複素環式基であり、
ｎは、０または１であり、
Ｙ１は、ＮまたはＣ−Ｒ１であり、
Ｙ２は、ＮまたはＣ−Ｒ２であり、
Ｙ３は、ＮまたはＣ−Ｒ３であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ５であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、シクロアルキル、アシル、アリールまたは複素環式基であり、
Ｒ１〜Ｒ４は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アラルキル、アリール、ヘタリール、アリールアゾ、ヘタリールアゾ、シアノまたはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、およびＲ４とＲ５は、それぞれ互いに独立して、架橋を形成することができ、そして
Ｒ２とＲ５は、ｎが０の場合に、置換または非置換の架橋を形成することができる］の少なくとも１つの配位子を有する少なくとも１つの金属錯体が使用されることを特徴とする光学データ担体。 
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配位子としてビタミンＢ１２を有する金属錯体
本発明は、一般式M(L)n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB12を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB12（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB12を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。
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ＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドおよびＣＣ−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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ピリジニウムおよびキノリニウム誘導体
本発明は、腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる式Ｉの化合物に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法にも関する。
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アルツハイマー病治療用のフェニルアミドおよびピリジルアミド系β−セクレターゼ阻害薬
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）
肥満およびＣＮＳ障害の処置のための選択的Ｄ１ドーパミンレセプターアンタゴニストとしての置換Ｎ−アリールアミジン
本発明は、Ｄ１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）
アリールスルホンアミド化合物およびそれに関連する使用法
本発明は、式：（I）を有するアリールスルホンアミド化合物；およびそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。アリールスルホンアミド化合物は糖尿病、肥満、ならびに他の疾患および障害を治療するために有用である。 
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アミド誘導体及び医薬
本発明の目的は、優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式（１）
【化２３】
（Ｒ１は−ＣＨ２−Ｒ１１等を表し、Ｒ２はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、Ｒ３は、水素等を表し、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。
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摂食障害を治療するためのＭＣＨアンタゴニスト（メラニン含有ホルモン）の形態で使用される３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】
（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 
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ＳＲ蛋白質のリン酸化制御方法、および、ＳＲ蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
本願発明は、（１）ＳＲ蛋白質の活性を低減又は阻害することによる抗ウイルス剤、より具体的には、（i）ＳＲ蛋白質の脱リン酸化を促進させることによる抗ウイルス剤、及び（ii）ＳＲ蛋白質をリン酸化させる蛋白質を阻害することによる抗ウイルス剤、更に（２）ＳＲ蛋白質の発現を阻害することによる抗ウイルス剤、並びに、（３）ＳＲ蛋白質と逆の機能をする蛋白質を活性化することによる抗ウイルス剤を提供する。また本発明は、ＳＲ蛋白質をリン酸化させるＳＲＰＫを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、ＳＲ蛋白質の活性を阻害し抗ウイルス作用を示す。本発明は、ＳＡＲＳをはじめ、種々の新規なウイルスの出現に伴い、新規なウイルスにも対応できる、適用性が広く、しかも、持続性の高い抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）
ピリジン誘導体の調製方法
式（ＩＩ）Ｒ3−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ1）＝Ｃ（Ｒ2）−Ｇのα，β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することを含んでなる式（Ｉ）の置換ピリジン誘導体の調製方法。 
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１，２−ジ（環式基）置換ベンゼン化合物
以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。
（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。）
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アジド及び炭素同位体一酸化物を使用しイソシアネートを経由する、ロジウムで促進されたカルボニル化による炭素同位体標識合成の方法
炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）での使用に有用である。関連するＰＥＴ研究用キットも提供されている。 （もっと読む）
ＨＩＶプロテアーゼ阻害性化合物
式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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糖尿病及び肥満症の治療のための１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１−β−ｈｓｄ−１）の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−２−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され；T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】
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