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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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アジド及び炭素同位体一酸化物を使用しイソシアネートを経由する、ロジウムで促進されたカルボニル化による炭素同位体標識合成の方法
炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影(PET)での使用に有用である。関連するPET研究用キットも提供されている。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害性化合物
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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ヨードニウム塩のフッ素化におけるラジカル捕捉剤
ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な1つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 (もっと読む)
ビアリールスルホンアミドおよびその使用方法
本発明は、R1がHまたはC1−C6アルキルであり;R2がH、C1−C6アルキル、(CH2)nR2’、フェニルまたはベンジルであり;nが0ないし6であり;R2’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;R3が、各出現に関して独立して、H、ハロゲン、OC(ハロゲン)3、C(ハロゲン)3、アルコキシ、またはC1−C6アルキルであり;XがCH2O、OCH2、C(R3)=C(R3)、C(R3)2−C(R3)2、CH2NHC(=O)、O(C=O)NH、O、C(=O)CH2、SO2CH2C(=O)NH、SO2NH、OC(=O)、CH2S(O)およびCH2S(O)2から選択され;Zが少なくとも1つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式1のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 (もっと読む)
ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Iのジアシルヒドラジン誘導体、式Iの化合物のrafキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Iの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 (もっと読む)
シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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消化管障害の治療のための代謝調節型グルタミン酸受容体5(mGLuR5)拮抗剤の使用
本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体5 (mGluR5) 拮抗剤の機能性消化管障害たとえば機能性消化不良の治療のための使用に関する。 (もっと読む)
細胞増殖性疾患を治療する化合
本発明は、細胞増殖性疾患(例えば、癌)を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、c−mycの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、AG490と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール(例えば、増大された効力)を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度(約1μM)でIL−6媒介性Stat3活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるc−myc癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 (もっと読む)
新規除草剤
置換基が請求項1において定義されるとおりである式(I)の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩/N−オキシド/異性体/エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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ウレア誘導体、その製造法及び用途
式(I)
[化1]
〔式中、Cyは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、R1は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Vは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Wは -N(R2)- 、-O- または結合手を示し(R2は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)、Xは置換されていてもよいアルキレンを示し、Yは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Zは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−N=を示し、環Aは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Bは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
[化2]
はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、R1はR2と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、R2はXの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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ソマトスタチン受容体サブタイプ1(SSTR1)活性化合物及び治療におけるその使用
本発明は、一群の新規なソマトスタチン受容体サブタイプ(SSTR1)活性化合物、及び前記化合物を含んでなる薬剤組成物に関する。さらに、本発明はSSTR1活性化合物に対し応答性の疾患又は症状の、治療又は予防のための、前記化合物の用途に関する。さらに本発明は、組織イメージングのため、又は前記組織へ輸送されるべき薬物のための担体として、SSTR1を有する組織をターゲティングする方法に関する。 (もっと読む)
新規の種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのZn2+キレートモチーフ係留短鎖脂肪酸
ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤としての、Zn2+キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してZn2+キレートモチーフ(ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない)と結合することを含む。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物
【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。
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ジルコニウム又は錫を含有する触媒による、ピリジン及びピコリンの製造方法
本発明は、ゼオライト成分としてSi及びZr及び/又はSnを含有する、MFIトポロジーを有するゼオライト触媒の存在において、カルボニル化合物の混合物とアンモニアとから気相でピリジン及びピコリンを製造する、ピリジン及びピコリンの単一工程の新しい触媒的製造方法に関する。ゼオライト触媒には、好ましくは、収率を高めるために、他の金属イオン、例えば鉛、ニッケル、タリウム及びこれらの混合物が添加される。本発明は、ピコリンの製造のための上記ゼオライト触媒の新規の使用を初めて可能にし、これとともに、所望の生成物ピコリンの収率が高められる。 (もっと読む)
アルツハイマー病治療用のベンジルエーテルおよびベンジルアミノ系β−セクレターゼ阻害薬
本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
受容体機能調節剤
糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な14273受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる14273受容体機能調節剤。 (もっと読む)
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