本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ_n¹はシアノまたはＣ_1-20アルキルであり、ｎは０から３の整数であり、存在する任意のＲ¹は同一または異なり、Ｒ²はＣ_1-20アルキルである）のアルキルピリジニウムジシアナミドに関する。本発明はさらに、アルキルピリジニウムハライドおよびアルカリ金属ジシアナミドからのそれらの製造、および極性溶媒としてのそれらの使用方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターのプロドラッグ、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）に関する。このプロドラッグは、遊離のヒドロキサム酸と比較して、高い水溶性と細胞浸透性を有しているアシル化誘導体であり、そしてＨＤＡＣの阻害と、新生物細胞の最終分化、細胞増殖の停止、および／またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害することに有用である。したがって、本発明のプロドラッグは、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有している患者の処置に有用である。本発明のプロドラッグはまた、チオレドキシン（ＴＲＸ）によって媒介される疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および炎症性疾患の予防ならびに処置に、そして中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または処置にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、２−（フェニルメチルチオ）−３−ピリジンカルボン酸を大量に製造するための中間体の改良された製造方法を提供する。本製造方法は、塩基と非プロトン性溶媒の存在下で２−クロロ−３−シアノピリジンとベンジルメルカプタンとを反応させることを含んでなる。得られた中間体２−（フェニルメチルチオ）−３−シアノピリジンを、オートクレーブ中、塩基の存在下で加水分解し、酸性条件で単離して所望の生成物を得る。 （もっと読む）

特定の非イミダゾール系複素環式化合物はヒスタミンＨ_３受容体媒介型疾患の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３調節剤である。
（もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
（もっと読む）

本発明は、一般式Iのモルホリンおよびチオモルホリン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを使用する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
（もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

（もっと読む）

式（１）で表されるπ共役系芳香環含有化合物は、比較的安定である上、青紫色領域から赤色領域の発光材料として有用である。


〔式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、互いに独立して水素原子等を表し、Ａ及びＤは、互いに独立して、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、フラン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾール環、チオフェン環、ベンゾチアジアゾール環、チエノ［３，４−ｂ］ピラジン環、フロ［３，４−ｂ］ピラジン環、又は６Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン環等を表し、ａ₁、ａ₂及びａ₃は、互いに独立して０又は１を表し、ｎ₁及びｎ₂は互いに独立して１〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）

式Ｉ：


で表され、可変基が本明細書に記載のものである、ヘテロアルキル置換ビフェニル−４−カルボン酸アリールアミド類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉのセミカルバジド誘導体、１つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、医薬品組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用、および前記医薬品組成物を患者に投与することを含む治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子でのアミノ基の置換による、対応するアミンからの、フッ素化芳香族化合物の調製のための方法に関する。芳香環に少なくとも１個のアミノ基を有する芳香族化合物からのフルオロ芳香族化合物の調製法は、有機媒体中での三フッ化ホウ素源存在下における、該芳香族アミン化合物の、ニトロ化剤との反応と、その中間体分離を行わずに、ジアゾニウム塩の分解によりフルオロ芳香族化合物を直接与えるために、得られるジアゾニウム塩を含有する反応媒体の熱処理を行うことと、を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のアセチレン系ピペラジン化合物、それらの製薬上許容できる塩または水和物に関する：式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍおよびｎは、詳細な説明で定義された通りである。本発明はまた、本化合物の製造方法、および、製造に用いられる新規の中間体、本化合物を含む医薬組成物、および、治療における本化合物の使用にも関する。

（もっと読む）