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ビアリールスルホンアミドおよびその使用方法
本発明は、R1がHまたはC1−C6アルキルであり;R2がH、C1−C6アルキル、(CH2)nR2’、フェニルまたはベンジルであり;nが0ないし6であり;R2’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;R3が、各出現に関して独立して、H、ハロゲン、OC(ハロゲン)3、C(ハロゲン)3、アルコキシ、またはC1−C6アルキルであり;XがCH2O、OCH2、C(R3)=C(R3)、C(R3)2−C(R3)2、CH2NHC(=O)、O(C=O)NH、O、C(=O)CH2、SO2CH2C(=O)NH、SO2NH、OC(=O)、CH2S(O)およびCH2S(O)2から選択され;Zが少なくとも1つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式1のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 (もっと読む)
オピオイド受容体拮抗物質
肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式(I)の化合物、
(I)
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数X1〜X5、R1〜R7(R3’を含む)、E、q、v、y、z、A、及びBは記載の通りである。
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ヘテロアロイル置換フェニルアラニンアミド除草剤
本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
アミノアルコール誘導体
本発明は、式[I]
【化1】
[式中、
【化2】
Xは結合、−CH2−、−O−または−NH−、
R1およびR12は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキルなど、
R2は水素または任意に置換された低級アルキル、
R3は水素またはアミノ保護基、
R4、R5およびR6は、それぞれ水素または任意に置換された低級アルキル、
R7は−Z−R13
(式中、
Zは結合など、
R13はカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、(低級アルキルスルホニル)カルバモイルまたは低級アルカノイルスルファモイル、
をそれぞれ意味する。)、
R8は−Y−R9
(式中、
Yは結合、−CH2−、−O−、−S−など、
R9は水素、低級アルキル、シクロ(低級)アルキルなど、
をそれぞれ意味する。)、
R11は水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、
をそれぞれ意味する。]
で表される化合物またはその塩に関する。
本発明の化合物[I]および医薬として許容されるその塩は、頻尿または尿失禁の予防および/または治療に有用である。
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新規除草剤
置換基が請求項1において定義されるとおりである式(I)の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩/N−オキシド/異性体/エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Iのジアシルヒドラジン誘導体、式Iの化合物のrafキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Iの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書記載通り。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、LPA受容体(特に、EDG−2)に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および/または慢性疾患の予防および/または治療に有用である。
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第VIIa因子により誘導される第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成の阻害剤としてのN−(4−カルバムイミドイル−ベンジル)−2−アルコキシ−2−ヘテロシクリルアセトアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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2−ピリジニルエチルベンズアミド誘導体
一般式(I)の化合物。該化合物を調製する方法。一般式(I)の化合物を含む殺真菌組成物。一般式(I)の化合物又は該化合物を含む組成物を適用することによって、植物を処理する方法。
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細胞増殖性疾患を治療する化合
本発明は、細胞増殖性疾患(例えば、癌)を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、c−mycの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、AG490と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール(例えば、増大された効力)を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度(約1μM)でIL−6媒介性Stat3活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるc−myc癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 (もっと読む)
シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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グルコキナーゼ(GLK)活性化剤として有用なベンゾイルアミノピリジルカルボン酸誘導体
式(I)の化合物(式中、R1は水素およびC1〜4アルキルから選択され;R2はR4−C(R5aR5b)−、R4=C(R6)−およびR7aC(R7b)=C(R6)−から選択され;R3−X−はメチル、メトキシメチルから選択され;R4は(場合により置換された)C1〜4アルキル、フェニル、C3〜6シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され;R5aおよびR5bは水素、フルオロおよびC1〜4アルキルから独立して選択され;R6は水素およびC1〜4アルキルから選択され;R7aおよびR7bは場合により置換されたC1〜4アルキルである)、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。GLK活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 (もっと読む)
殺虫効果を有するN−(ヘテロアリールアルキル)アルカンジアミン誘導体
【課題】殺虫効果あるいはダニを殺す効果を示すN−(ヘテロアリールアルキル)アルカンジアミン誘導体の新規の化合物を提供する。
【解決手段】式I
【化1】
(式中、Ar、a、r、R、Ra、Rb、Rc、Rd、b、c、Re、Rf、Rg、Rh、R5、d、e、U、V、X、WR6、R7の各々については本願明細書の発明の開示に記載する通りの意味をもつ)で示す化合物。
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NAADP活性を調節するためのピリジニウム化合物の治療薬としての使用
本発明はニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸により制御される貯蔵からの細胞内カルシウム放出の調節;哺乳動物細胞におけるカルシウムスパイクの調節;脳、心臓、膵臓細胞(例えば、膵臓腺房細胞及び膵臓β細胞)、免疫細胞、T細胞、食細胞を含む造血細胞のうちの1又は複数における疾患の治療;ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸により制御される貯蔵からの細胞内カルシウム放出を調節することによる、脳、心臓、膵臓細胞(例えば、膵臓腺房細胞及び膵臓β細胞)、免疫細胞、T細胞、食細胞を含む造血細胞のうちの1又は複数における疾患の治療;哺乳動物細胞におけるカルシウムスパイクを調節することによる、脳、心臓、及びT細胞のうちの1又は複数における疾患の治療;の1又は複数において使用するための医薬品の製造における式(I)の化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用(式中、R1は、カルボニル基を有し、R2は、ヒドロカルビル基であり、場合によって、複素環は、さらに置換されている)に関する。
(I)
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グルコキナーゼ(GLK)活性剤として有用なベンゾイルアミノピリジルカルボン酸誘導体
式(I):
(式中、R1 フルオロ、クロロ、C1−3アルキル及びC1−3アルコキシから選択され、R2−X−はメチル、メトキシメチル及び
から選択され、n は0、1又は2である。)の化合物、又はその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物が記載される。GLK活性剤としての当該化合物の使用、当該化合物を含有する医薬組成物、及び当該化合物の製造方法も記載する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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