本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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式Ｉの新規な化合物またはそれの製薬上許容される塩は、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する。

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スタチンの新規な合成は、スタチンの複素環コアと必要な立体化学配置をすでに有しているラクトン化側鎖とのＷｉｔｔｉｇ反応を用いる。ジアステレオ異性体のいずれの分離も、合成の過程の初期に実施される。 （もっと読む）

本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

例えば、N-(2-アミノフェニル)-4-[N-(ピリジン-3-イルメトキシカルボニル）アミノメチル]ベンズアミド（MS-275化合物）のようなヒストンデアセチラーゼ阻害物質と他の抗癌活性物質との併用による相乗効果を有する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】 式（１）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を原料として、目的の絶対配置を持つ式（３）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 第三級ホスフィン及びアゾジカルボン酸エステル存在下、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、＊は光学活性な炭素原子であることを表す。）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物と式（２）：
Ｒ^２−ＣＯＯＨ （２）
（式中、Ｒ^２は低級アルキル基、アリール基又はアラルキル基を表す。）で示されるカルボン酸類とを反応させてなる、式（３）：
【化２】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は前記と同じ。＊’は光学活性な炭素原子であることを表し、＊と＊’は絶対配置が異なる。）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^８は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである］及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、ＣＢ１レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び／又は予防に有用である。
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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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【課題】 細菌、かび、酵母、藻などの微生物に対して優れた抗菌活性を有し、かつ溶解度が高く、殺菌処理後に加水分解により毒性の低い化合物に分解される、環境や人体に対し安全性の高いビス四級アンモニウム塩化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビス四級アンモニウム塩化合物。

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少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】上記課題は、次式（Ｉ）で示されるジフルオロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤によって解決される。
【化１】


【０００１】
（式中、Ｑは、低級アルキル基、置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）を表し、Ａはカルボニル基、ヒドロキシメチレン基、低級アシルオキシメチレン基、ベンゾイルオキシメチレン基、ヒドロキシイミノメチレン基、低級アルコキシイミノメチレン基を表す。また置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ）において、Ｒ^１は水素原子、４−トルエンスルホニル基、ベンジル基を表し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、低級アシル基を表し、Ｒ^４は低級アルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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