薬物動態を改善する上で有用な新規化合物
式Ｉの新規な化合物またはそれの製薬上許容される塩は、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
ｍは０−３であり；
ｎは０−３であり；
Ａ１は非存在であるかＯおよびＮＲＡ１からなる群から選択され、ＲＡ１は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
Ａ２は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ２からなる群から選択され、ＲＡ２は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立に、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｌは、
【化２】
からなる群から選択され；
ｐは１−５であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化３】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化４】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤがそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がヘテロアリールであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化５】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素、アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ１２がヘテロアリールであり；
ＲＣおよびＲＤがそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化６】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に、水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、アリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される。）、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）、ヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分は、イミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）、複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化７】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキルおよびヘテロアリールアルコキシカルボニルからなる群から選択され、ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素およびアリールアルキルからなる群から選択され、アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
下記式ＩＩの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化８】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化９】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項７】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１０】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から独立に選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され、前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、アリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される。）、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）、ヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分は、イミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）、複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１１】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキル、アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）ならびにシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素およびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−４−メチルペンチル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）エチル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−シクロヘキシルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ、Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニルメトキシ）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニルメトキシ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−［４−（フェニルメトキシ）フェニル］プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−［４−（フェニルメトキシ）フェニル］プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）プロピル］アミン；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−アセチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ペンテニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−カルボキシプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ］−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−オクチル−Ｎ）Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，５，５−トリメチルヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチル−４−ペンテニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［２−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）エチル］−Ｎ，Ｎ−ビス−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（６−メトキシ−６−オキソヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［４−エトキシ−２−（エトキシカルボニル）−４−オキソブチル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１１】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）およびアリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンゾイル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，５−ジｔｅｒｔ−ブチル−２−ヒドロキシベンジル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−ナフチルメチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ベンジル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［（６−メトキシ−２−ナフチル）メチル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１３】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）およびヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分はイミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）および複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ］−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［（２，５−ジメトキシテトラヒドロ−３−フラニル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−（３−キノリニルメチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
からなる群から選択される請求項１３に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１５】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が
【化１２】
であり；
Ｒ１０が、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである。）およびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールである請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が
【化１３】
であり；
Ｒ１０がアリールアルキルであり、前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルである請求項６に記載の化合物。
【請求項１７】
トリス−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項１６に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（オキサゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項１８に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２０】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチエン−２−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチエン−２−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チエン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２０に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２２】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピリジン−３−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピリジン−３−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（ピリジン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２２に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２４】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾール−４−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾール−４−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２４に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピラゾール−５−イルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピラゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（ピラゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
下記式ＩＩＩの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１４】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１５】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項２９】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ８がアルキルであり；
Ｒ９がアルキルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｎ，Ｎ′−ジエチル−Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］エチレンジアミン；および
Ｎ，Ｎ′−ジイソプロピル−Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］エチレンジアミン
からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項３３】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素およびヘテロアリールアルコキシカルボニルからなる群から選択され、ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分がチアゾール−５−イルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ，Ｎ′−ビス−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニル）エチレンジアミンである請求項３３に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項３５】
下記式ＩＶの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項３６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニル）プロピル］ピペラジンである請求項３８に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項４０】
処置を必要とするヒトに対して、治療上有効量の薬剤もしくはそれの製薬上許容される塩と、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせとの組み合わせとを同時投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼによって代謝される薬剤の薬物動態を改善する方法。
【請求項４１】
前記式Ｉの化合物が、
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
処置を必要とするヒトに対して、治療上有効量の薬剤もしくはそれの製薬上許容される塩と、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせとの組み合わせを同時投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼによって代謝される薬剤のヒト血中レベルを高める方法。
【請求項４３】
前記式Ｉの化合物が、
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
処置を必要とするヒトに対して、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせを投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する方法。
【請求項４５】
シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせと接触させる段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼの阻害方法。
【請求項４６】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
ｍは０−３であり；
ｎは０−３であり；
Ａ１は非存在であるかＯおよびＮＲＡ１からなる群から選択され、ＲＡ１は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
Ａ２は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ２からなる群から選択され、ＲＡ２は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立に、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｌは、
【化２】
からなる群から選択され；
ｐは１−５であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化３】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化４】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤがそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がヘテロアリールであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化５】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素、アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ１２がヘテロアリールであり；
ＲＣおよびＲＤがそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化６】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に、水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、アリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される。）、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）、ヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分は、イミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）、複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化７】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキルおよびヘテロアリールアルコキシカルボニルからなる群から選択され、ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素およびアリールアルキルからなる群から選択され、アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
下記式ＩＩの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化８】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化９】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項７】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、複素環アルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル複素環アルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１０】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキルおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から独立に選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され、前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ７が、水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、アリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分は、フェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される。）、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）、ヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分は、イミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）、複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１１】
からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素、アルキル、アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０が水素およびアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）ならびにシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤが独立に水素およびアルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−４−メチルペンチル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）エチル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−シクロヘキシルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ、Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニルメトキシ）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニルメトキシ）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−［４−（フェニルメトキシ）フェニル］プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−［４−（フェニルメトキシ）フェニル］プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）プロピル］アミン；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−アセチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ペンテニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−カルボキシプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ］−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−オクチル−Ｎ）Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，５，５−トリメチルヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチル−４−ペンテニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［２−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）エチル］−Ｎ，Ｎ−ビス−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（６−メトキシ−６−オキソヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［４−エトキシ−２−（エトキシカルボニル）−４−オキソブチル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１１】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）およびアリールカルボニル（アリールカルボニルのアリール部分はフェニルおよびナフチルからなる群から選択される。）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンゾイル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−フェニルエチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，５−ジｔｅｒｔ−ブチル−２−ヒドロキシベンジル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２−ナフチルメチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ベンジル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［（６−メトキシ−２−ナフチル）メチル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１３】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が、ヘテロアリールアルコキシカルボニル（ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分はチアゾリルである。）およびヘテロアリールアルキル（ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分はイミダゾリル、ピリジニル、ピロリルおよびキノリニルからなる群から選択される。）および複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はテトラヒドロフラニルである。）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ］−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−［（２，５−ジメトキシテトラヒドロ−３−フラニル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−（３−キノリニルメチル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
からなる群から選択される請求項１３に記載の化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１５】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が
【化１２】
であり；
Ｒ１０が、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである。）およびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がヘテロアリールである請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が
【化１３】
であり；
Ｒ１０がアリールアルキルであり、前記アリールアルキルがフェニルメチルであり；
Ｒ１２がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルである請求項６に記載の化合物。
【請求項１７】
トリス−Ｎ−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項１６に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項１８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（オキサゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項１８に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２０】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチエン−２−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチエン−２−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チエン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２０に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２２】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピリジン−３−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピリジン−３−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（ピリジン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２２に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２４】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾール−４−イルであり；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾール−４−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２４に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項２６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピラゾール−５−イルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがピラゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（ピラゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
下記式ＩＩＩの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１４】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルカルボニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アルキニルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲＣＲＤ）アルキルおよび
【化１５】
からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、水素、低級アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ｑは０−３であり；
Ｘ３は、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ａ３は非存在であるか、ＯおよびＮＲＡ３からなる群から選択され、ＲＡ３は水素および低級アルキルからなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項２９】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素、アルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニルおよび複素環アルコキシカルボニルからなる群から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ８がアルキルであり；
Ｒ９がアルキルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｎ，Ｎ′−ジエチル−Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］エチレンジアミン；および
Ｎ，Ｎ′−ジイソプロピル−Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］エチレンジアミン
からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項３３】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ８およびＲ９が独立に水素およびヘテロアリールアルコキシカルボニルからなる群から選択され、ヘテロアリールアルコキシカルボニルのヘテロアリール部分がチアゾール−５−イルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ，Ｎ′−ビス−［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニル）エチレンジアミンである請求項３３に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項３５】
下記式ＩＶの請求項１に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキニル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジ（アルコキシカルボニル）アルキル、ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキル、複素環チオアルキル、ヒドロキシアルキルおよび（ＮＲＣＲＤ）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され；
ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールスルホニル、ホルミル、（ＮＲＥＲＦ）カルボニルおよび（ＮＲＥＲＦ）スルホニルからなる群から選択され；
ＲＥおよびＲＦはそれぞれ独立に、水素および低級アルキルからなる群から選択され；
前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、前記アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールチオアルコキシアルキルおよびアリールチオアルキルのアリール部分、前記ヘテロアリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールチオアルコキシアルキルおよびヘテロアリールチオアルキルのヘテロアリール部分、および前記複素環アルコキシアルキル、複素環アルコキシカルボニル、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシカルボニル、複素環チオアルコキシアルキルおよび複素環チオアルキルの複素環部分のいずれか一つが、各場合で、独立に未置換であるか独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキニル、ベンジルオキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、エチレンジオキシ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メチレンジオキシ、メルカプト、ニトロ、フェノキシ、チオアルコキシ、チオアルコキシアルキル、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルコキシおよび（ＮＲＡＲＢ）アルキルからなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢは独立に水素および低級アルキルからなる群から選択される。］
【請求項３６】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシアルキル（アリールアルコキシアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルまたはナフチルである。）およびシクロアルキルアルキル（シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。）からなる群から選択され；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルであり；
Ｒ２がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ３がアリールアルキルであり、アリールアルキルのアリール部分がフェニルまたはナフチルであり；
Ｒ４がヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールがチアゾール−５−イルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ，Ｎ′−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−（フェニル）プロピル］ピペラジンである請求項３８に記載の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【請求項４０】
処置を必要とするヒトに対して、治療上有効量の薬剤もしくはそれの製薬上許容される塩と、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせとの組み合わせとを同時投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼによって代謝される薬剤の薬物動態を改善する方法。
【請求項４１】
前記式Ｉの化合物が、
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
処置を必要とするヒトに対して、治療上有効量の薬剤もしくはそれの製薬上許容される塩と、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせとの組み合わせを同時投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼによって代謝される薬剤のヒト血中レベルを高める方法。
【請求項４３】
前記式Ｉの化合物が、
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
処置を必要とするヒトに対して、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせを投与する段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する方法。
【請求項４５】
シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する上で有効な量の式Ｉの化合物もしくは化合物の組み合わせまたはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせと接触させる段階を有する、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼの阻害方法。
【請求項４６】
Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミンおよびＮ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ，Ｎ−ビス［２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メチルブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン；および
Ｎ−エチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（チアゾール−５−イルメトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピル］アミン
からなる群から選択される化合物またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。
【公表番号】特表２００９−５２８３７８（Ｐ２００９−５２８３７８Ａ）
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５７４７０（Ｐ２００８−５５７４７０）
【出願日】平成１９年２月２７日（２００７．２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６２９０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０３６７０
【国際公開日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２７日（２００７．２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６２９０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０３６７０
【国際公開日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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