本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義された値のいずれかを有する）の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物を提供する。また、本発明は治療方法、および式Ｉの化合物を調製するのに有用な製法および中間体を提供する。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する：
【化１】

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本発明は、統合失調症の治療用薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、低級アルキルまたはハロゲンであり；Ｒ²は、水素またはハロゲンであり；Ｒ³は、−（ＣＨＲ′）_nＯＨ、−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよいフェニルであるか、または−Ｎ（Ｒ⁴）−、−Ｎ＝、式（ＩＩ）、−Ｓ−、もしくは−Ｓ（Ｏ）₂よりなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員複素環であり、この環は−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよく；Ｒ′は、「ｎ」から独立して水素または−（ＣＨ₂）_nＯＨであり；Ｒ⁴は、水素、−Ｓ（Ｏ₂）−低級アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−Ｓ−、または結合であり；ｎは、１または２である）の化合物の使用、あるいはその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式［式中、置換基は請求項１に定義されたとおりである］の化合物の製造方法であって、ａ）式Ｘの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、ｂ）式XIV/XIVａの化合物のＯＨ/＝Ｏ官能部分を、ＰＯＣｌ_３、ＰＢｒ_３、ＭｅＩ、または（Ｆ_３ＣＳＯ_２）_２Ｏを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Ｐに変換し、式XV［式中、Ｐは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである］の化合物を形成する工程と、ｃ）前記離脱基Ｐを、ＨＲ^２によりＲ^２に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、ｄ）Ｈ_２ＳＯ_４、ＨＣｌ、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Ｉの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Ｉの化合物は、ＮＫ−１拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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