Fターム[4C055CA53]の内容
ピリジン系化合物 (41,366) | m位置換 (9,606) | 異種原子により置換 (1,394) | 窒素原子置換 (478) | アミノ基又はアミノ基置換、若しくは末端 (376) | 末端置換基又は水素原子とN−C(=O、S (165)
Fターム[4C055CA53]に分類される特許
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キナーゼ調節のための化合物と方法、及びそのための適応
タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 (もっと読む)
ヘッジホッグ経路モジュレーターとしてのビフェニルカルボキサミド誘導体
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式I:
の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、(A)
【化1】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化2】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−C(=O)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−、−NRx−C(=O)−、−Z1−C(=O)−、−Z1−NRx−C(=O)−、−C(=O)−Z1−、−NRx−C(=O)−Z1−、−S(=O)p−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z1−C(=S)−、−Z1−NRx−C(=S)−、−C(=S)−Z1−、−NRx−C(=S)−Z1−を表し、YはNRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−C(=O)−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−C(=O)−O−、−C(=O)−NRx−Z2−O−C(=O)−、−C(=O)−NRx−O−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−O−を表し、R1は場合によりシアノ、C1−4アルキルオキシ、C1−4アルキルオキシC1−4アルキルオキシ、C3−6シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいC1−12アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;アダマンタニル;アリール1;アリール1C1−6アルキル;Het1;またはHet1C1−6アルキルを表すが、但しYが−NRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−O−Z2−または−C(=O)−NRx−Z2−NRy−を表す場合にはまたR1が水素を表してもよいことを条件とし、R2は水素、C1−12アルキル、C2−6アルケニルまたはR3を表すが、但しXが−O−C(=O)−を表す場合にはR2がR3を表すことを条件とする]で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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中枢神経系障害の予防及び治療のための医薬組成物
【課題】中枢神経系(CNS)障害の予防および治療に有用な化合物に関する。更に中枢神経系障害の罹患患者または中枢神経障害に対して感受性が高い患者の治療方法、特に神経伝達物質系機能不全に関連する中枢神経系障害の罹患患者の治療方法の提供。
【解決手段】中枢神経系障害に感受性が高い患者、または現にこれに罹患している患者を、有効量のアリール置換脂肪族アミン化合物、アリール置換オレフィン系アミン化合物またはアリール置換アセチレン系アミン化合物を投与することによって治療する。この中の代表的化合物は(E)-N-メチル-5-(3-ピリジニル)-4-ペンテン-2-アミンである。
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オレキシンアンタゴニストとしてのマロンアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1及びAr2は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1/R2は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−ヘテロシクロアルキル、(CH2)p−アリール、(CH2)p−ヘテロアリール(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR1とR2は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい);Rは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Iの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体
【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。
式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。
【化1】
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三環式化合物およびそれらのグルココルチコイド受容体調節剤としての使用
本発明は、グルココルチコイド受容体の調節剤である式I:(I)の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性により媒介される状態の治療に有用である。
【化1】
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新規なJNK阻害剤
XがNまたはCHであって、YがNまたはCR5である式(I)の化合物を開示する。また、式1.0の化合物を用いてJNKおよびERK媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、JNK1、ERK1およびERK2などの、MAPキナーゼに関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):
(式中、R1はC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
(式中、R5は水素原子等;X1は単結合等;X2はC1−C8アルキレン等;X3は単結合等)で表わされる基)で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。
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ヘテロアリールアクリルアミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Iの化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用に関する。
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有機化合物
本発明は、式(I):
で示されるXIAP阻害化合物に関する。
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芳香族1,4−ジ−カルボキシルアミド及びその使用
本発明は、式(I)の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、X,Y,Zは、互いに独立してC又はNを示し、nは、1,2,3を表し、mは、0又は1を表し、pは、0又は1〜6の整数を表し、R1、R2は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C1〜C3アルキル基、及びC1〜C3アルコキシ基を示し、R3は、互いに独立して、pが0でない場合は水素、ハロゲン、C1〜C5直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、C1〜C4直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、1,3−ジオキソリル基、N−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和5〜8員環、C1〜C3アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、C1〜C6アルキルスルホニル基、1置換又は2置換のC1〜C5アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、mが0であれば、CはCF3又は分岐もしくは非分岐のC1〜C4アルキル基を示し、m=1であれば、Cは、−CH2−O−、−CH2−、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH2(CH2)CH2−を示すか、又は、N−CもしくはC−C原子間の化学結合を意味し、CONR6基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してCに結合し得るものであり、CYCは、R3で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、1,3,4−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−2−オン−イルを表す。 (もっと読む)
芳香族化合物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式
で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化1】
(式中、X、R2、R3、R5及びR6は本出願で定義するとおりである。)
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CB2受容体を変調する化合物
式(I)
【化1】
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式I
(式中、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。)で表されるカスパーゼ阻害剤。
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Iの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化1】
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新規化合物
本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造;
A−L1−B−C−D−L2−E
の有機化合物を提供する。
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コラーゲン産生抑制剤。
【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する:
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]。
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