【課題】プロスタグランジンＤ２受容体アンタゴニスト活性を有するピペラジン誘導体及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下式（ＩＩＩ）


で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、炎症疾患（呼吸器系および皮膚で発症するものを含む）の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式Ｉ：


である。
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本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジメチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
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Ｂｔｋを阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１及びＡは、本明細書中に記載のとおりである］のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、様々な障害の治療にその組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する：
【化１】


式中、nは1〜10であり；XはC-R₁₁またはNであり、R₁₁はH、OH、SH、F、Cl、SO₂R₇、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₇であり、R₇はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールであり；Zは
【化２】


であり；
R₂はHまたはNR₃R₄であり、R₃およびR₄は、それぞれ独立に、H、C₁〜C₆アルキル、またはC₃〜C₈シクロアルキルであり；R₅はOHまたはSHであり；R₆、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO₂R₁₅、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₁₅であり、R₁₅はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールである。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で開示する式Ｉ


の新規な複素環アミド化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。前記化合物を含む組成物、および増殖性疾患、増殖抑制障害、炎症、関節炎、神経学的疾患もしくは神経変性疾患、循環器疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウイルス性疾患または真菌性疾患を治療または防止するための前記化合物の使用方法も開示する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用である。
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