Fターム[4C055CA57]の内容
ピリジン系化合物 (41,366) | m位置換 (9,606) | Z;異種原子に対する3個の結合をもち、その内 (810) | COOH基置換又は末端置換基と−C(= (213)
Fターム[4C055CA57]に分類される特許
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P2X7受容体の阻害剤である新規二環式芳香族化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、Ar1は、基(II)、(III)、(IV)または(V)を表し、そしてA、Ar2、n、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩;その製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるその使用を提供する。
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複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】
(式中、R1は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R2は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R3は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R4は水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO2−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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血栓塞栓障害治療用のP2Y1受容体阻害剤としての2−フェノキシ−N−(1,3,4−チアジアゾール−2−イル)ピリジン−3−アミン誘導体および関連化合物
本発明は、ヒトP2Y1受容体の選択的阻害剤である、式(Ia)の新規ヘテロアリール化合物を提供する。本発明は、それらの様々な医薬組成物、およびP2Y1受容体活性の調節に反応性の疾患の治療法も提供する。環Aが、炭素原子ならびにN、NR11、S(O)p、およびOから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む、5から6員ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは0〜4個のR1で置換されており;環Bが、0〜4個のR7で置換されているフェニル、0〜3個のR7で置換されているピリジル、または0〜2個のR7で置換されているチエニルであり;XがNHまたはNMeであり;YがOまたはSであり;R5が1〜4個のR5aで置換されている-(CRfRf)n-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)n-5から10員複素環であり、ここで複素環は0〜4個のR5aで置換されており;他の置換基および変数は特許請求の範囲において定義されている、(Ia)またはその立体異性体、互変異性体、医薬として許容される塩、もしくは溶媒和物。
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N−アリールカルバミン酸エステルとハロ−ヘテロアリールとを反応させることによるN−ヘテロアリール−N−アリール−アミンの調製のためのプロセスおよび類似のプロセス
本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:Ar1およびAr2は、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C1〜C6脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SO2R’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
【化51】
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2−クロロ−5−フルオロ−3−置換ピリジンまたはその塩の製造方法
入手容易な原料から、反応操作が簡便で取扱いの容易な試薬を用いて、短い工程で、かつ温和な反応条件で、2−クロロ−5−フルオロ−3−置換−ピリジンまたはその塩を高収率で製造する方法を提供する。すなわち、下記化合物(1)またはその塩の6位の塩素原子を選択的に還元する下記化合物(2)またはその塩の製造方法を提供する。また、該還元反応によって得た下記化合物(2)またはその塩のZ1基をZ2基に置換することによる、下記化合物(4)またはその塩の製造方法を提供する。ただし、Z1は、−CO2R1等であり、R1は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。Z2はZ1と異なる基であり、−CO2R5等であり、R5はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。
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遷移金属を触媒とする炭素−窒素結合および炭素−炭素結合形成反応
ひとつの側面からみると、本発明は、遷移金属に対するリガンドに関する。2つ目の側面からみると、本発明は、多様な遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合形成反応における、これらのリガンドを含む触媒の使用に関する。本方法により、適切な基質の範囲、触媒の回転数、反応条件および反応効率を含む、遷移金属を触媒とする反応の多数の特徴に改善がもたらされた。例えば、遷移金属によって触媒されるアリールアミノ化反応、アリールアミド化反応、スズキカップリングおよびソノガシラカップリングなどにおいて改善が確認されている、ある実施態様においては、本発明は、水性溶媒系において触媒およびそれらを用いた方法を実施することに関する。 (もっと読む)
新規化合物
本発明は、式(I)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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CNSおよびアミロイド関連疾患治療のための化合物
CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門(BBB)ベクターが記載される。 (もっと読む)
過増殖性障害を処置するためのMEK阻害剤としての新規4−アリールアミノピリドン誘導体
本発明は、新規な置換4−アリールアミノピリドン(式(I))、医薬として許容されるその塩、溶媒和物又はプロドラッグを提供し、ここで、W、R1、R2、R9、R11、R12、R13 及びR14は本明細書で定義した通りである。かかる化合物はMEK阻害剤であり、そして過増殖性疾患、例えば癌、再狭窄及び炎症の処置に有用である。また、哺乳類、特にヒトの過増殖性疾患の処置におけるかかる化合物の使用、及びかかる化合物を含む医薬組成物についても開示する。
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グルタミン酸受容体の増強剤
本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。
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トロンボポエチン摸倣物
【課題】トロンボポエチン(TPO)摸倣物、ならびにそれらの血小板形成および巨核球形成のプロモーターとしての使用を提供する。
【解決手段】式(I):
で示される化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびエステル、該化合物の新規製造法および該製造において用いられる中間体、該化合物を含む血小板減少症を治療するのに用いるための医薬組成物。
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ナイアシン受容体アゴニスト、そのような化合物を含む組成物、および治療方法
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物;ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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グルタミン酸受容体の増強剤
本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。
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ナイアシン受容体作動薬、そのような化合物を含んでいる組成物及び治療方法
本発明は、式(I)で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清LDL、VLDL及びトリグリセリドを低減し、HDLレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。
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血管内皮成長因子(VEGF)受容体キナーゼインヒビターとしてのニコチンアミドピリジンウレア
本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 (もっと読む)
殺真菌剤
一般式(1):(ここで、W,X,Y及びZのうち1つがNであり、その他がCR8であり;
R8はH、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はハロ(C1-4)アルキルであり、但し、XがCHである場合、ZはNであり、RはNHNH2であり、R1はフェニルであり、且つR2はClであり、W及びYは両方CCH3であることはなく;R及びR2のうち一方がNR3R4であり、且つ他方がハロ、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルチオ、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル又はシアノであり;R1はアリール、ヘテロアリール、モルホリノ、ピペリジノ又はピロリジノであり;R3及びR4は独立してH、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、アリール(C1-8)アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル(C1-6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-8)アルキル、NR5R6、であり、但し、R3及びR4が両方H又はNR5R6であることはなく、あるいはR3とR4は一緒に、C3-7アルキレン又はC3-7アルケニレン鎖を形成し、これは任意に1又は複数のC1-4アルキル又はC1-4アルコキシ基で置換され、あるいは、それらが結合する窒素原子と一緒に、R3とR4は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシド又はチオモルホリンS−ジオキシド環あるいはピペラジン又はピペラジンN−(C1-4)アルキル(特にN−メチル)環を形成し;且つR5及びR6は独立してH、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、アリール(C1-8)アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル(C1-6)アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール(C1-8)アルキルを形成し;前述のアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基又は部分(R8についてのものを除く)のいずれかが任意に、ハロゲン、シアノ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルチオ、トリ(C1-4)アルキルシリル、C1-6アルキルアミノ又はC1-6ジアルキルアミノで置換され、前述のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン及びピロリジン環のいずれかが、任意にC1-4アルキル(特にメチル)で置換され、且つ前述のアリール又はヘテロアリール基又は部分のいずれかが、任意に、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、ハロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ハロ(C1-6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C1-6)アルキル、C1-4アルコキシ(C1-6)アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル(C1-4)アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−NR’’’R’’’’、−NHCOR’’’、−NHCONR’’’R’’’’、−CONR’’’R’’’’、−SO2R’’’、−OSO2R’’’、−COR’’’、−CR’’’=NR’’’’又は−N=CR’’’R’’’’から選択される1又は複数の置換基で置換され、ここで、R’’’及びR’’’’は独立して水素、C1-4アルキル、ハロ(C1-4)アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ(C1-4)アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル(C1-4)アルキル、フェニル又はベンジルであり、フェニル及びベンジル基は、任意にハロゲン、C1-4アルキル又はC1-4アルコキシで置換される)の殺真菌組成物。
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複素環式芳香族カルボン酸を生成するための方法
複素環式芳香族カルボン酸の生成のための方法であって、触媒の存在下で、前記カルボン酸の前駆体を酸化剤と接触させる工程であって、かかる接触が、超臨界条件または超臨界点に近い近超臨界条件下の水を含む水性溶媒中にある前記前駆体および酸化剤を用いて行われる工程を含む、方法。 (もっと読む)
RAR受容体の阻害剤である新規のリガンド、その調製方法およびヒト用の医薬品および化粧品におけるその使用
本発明は、以下の一般式(I)
【化1】
に相当する新規のビアリール化合物、その調製方法、およびヒトもしくは動物用医薬品での使用のための薬剤組成物あるいは化粧品用組成物における使用に関する。
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HIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としての芳香族誘導体
本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
【化1】
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新規アミノベンゾフェノン化合物
本発明は、式I:
【化1】
で示される新規化合物を提供し、式Iで示される化合物に関し、該化合物は、例えば炎症性疾患の処置に有用である。
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