副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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ナイアシンは、大量摂取した場合、総コレステロール（ＴＣ）、ＬＤＬ、およびＴＧのレベルを下げることが示されている。ナイアシンはまた、報告された心血管疾患患者の循環血中のＨＤＬレベルを上げて、心血管リスクを軽減することが示されている。しかし、文献およびレポートは、ナイアシン治療に起因する紅潮を最小にすることの差し迫った必要性を示している。紅潮の発生を軽減する一方で、市販の処方物に等価な利点が得られ、且つ肝毒性がほとんどまたは全く無いナイアシン含有処方物が必要である。本発明は非膨潤性コア中にナイアシンを含む調節放出性薬学的処方物およびこの処方物の調製プロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】深部体温を低下させることのできる化合物を見出し、これを利用した熱中症治療剤や、睡眠導入効果増強剤等の医薬を提供すること。
【解決手段】ニコチン酸およびその塩ならびにその誘導体を有効成分として含有する深部体温低下剤、睡眠導入効果増強剤、ニコチン酸およびその塩ならびにその誘導体と睡眠剤または睡眠導入剤とを含有する睡眠導入組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、本明細書に定義される通りである］の化合物を製造するための経路について記載する。この経路において使用する方法の工程とこの経路の間に製造される新規中間体についても記載して、特許請求する。式（Ｉ）の化合物は、癌のような過剰増殖性疾患と炎症状態の治療に有用な医薬化合物、特にＭＥＫの阻害剤の製造に使用される。
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
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【課題】慢性糸球体腎炎や高血圧性腎症等も含めた糸球体疾患に対する予防又は治療を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｕは、酸素原子、硫黄原子又はＮＨ基を示し、Ｖは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基又はＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン基を示し、Ｒ^１，Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、カルバモイル基、カルボキシ基、ニトリル基、ニトロ基、アミノ基、水酸基などを示し、環Ａは、Ｃ_６〜Ｃ_１４芳香環基を示す］で表されるフェニルグアニジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）

【課題】 少量の金属触媒と温和な反応条件でα位アルケニル置換含窒素芳香族複素環化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 少なくともα位に水素原子を有する含窒素芳香族複素環化合物とアルキン化合物を、ニッケル触媒とホスフィン系配位子とルイス酸触媒の存在下で反応させ、当該α位をアルケニル化する工程を含んでなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する：
【化１】


式中、nは1〜10であり；XはC-R₁₁またはNであり、R₁₁はH、OH、SH、F、Cl、SO₂R₇、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₇であり、R₇はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールであり；Zは
【化２】


であり；
R₂はHまたはNR₃R₄であり、R₃およびR₄は、それぞれ独立に、H、C₁〜C₆アルキル、またはC₃〜C₈シクロアルキルであり；R₅はOHまたはSHであり；R₆、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO₂R₁₅、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₁₅であり、R₁₅はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする新規ＩＣＡＭ−１発現抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とするＩＣＡＭ−１発現抑制剤による。
一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基、Ｒ^２は、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｘは２−、３−または４−位におけるニトロソ基、Ｙは原子記号Ｎ若しくはＮＨである。） （もっと読む）

式Ｉの錯体を含む新規の有機白金発光団が記載される。発光団は、有機発光ダイオードにおける発光構成成分としての適用を有する。
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本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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