本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬として有用な、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＡが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Ｑ、Ｒ_４、Ｒ_５、およびＲ_６ならびにＡは、明細書中に定義のとおりである式（ＩＩ）の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Ｉによって示されるグリシルサイクリンの９−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Ｉの化合物の新規の製造方法に関する

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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y₁₂阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。

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本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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本発明はＣ型肝炎ウイルス感染の予防と治療に有用な式（Ｉ）：


［式中、ＺはＣ_２−６アルキニル、アリール又はヘテロアリールを表し、前記基のいずれも場合により置換されてよく、Ｒ^１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−６）アルキル、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（Ｃ_１−６）アルキル、Ｃ_２−６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキル又はＣ_３−７シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキルを表す］のピリジノン誘導体及び医薬的に許容可能なその塩に関する。
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【課題】 特定のニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｘ¹及びＸ²は各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基及びハロアルコキシ基であり；Ｒはアルキル基であり；Halは塩素原子又は臭素原子である）で表されるニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法であって、式（II）：
【化２】


（式中、Ｘ¹、Ｘ²及びＲは前述の通りである）で表される化合物又はその塩と、塩素原子又は臭素原子を含むハロゲン化剤とを反応させることを特徴とする前記ニコチン酸誘導体又はその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

細胞死を調節する方法において、ピリドキサール−５’リン酸、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはそれらの医薬組成物を投与するようにした。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）および（ＩＢ）のプレウロムチリン化合物は抗菌治療にて有用である。
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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の、強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、様々なＣＮＳ障害の治療において有用である。

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式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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本発明は、プロトン源が存在する不活性溶媒中で、式（II）の化合物（式中R₃はC₁-C₈アルキル又はC₃-C₆シクロアルキルであり、そしてR₄及びR₀₅は式(I)の定義の通りである）と式（III ）の化合物（式中、R、R₁、R₂及びX₁は請求項１の式（Ｉ）の定義の通りである）を反応させることによる、式（Ｉ）の化合物（式中の置換基は請求項１の定義の通りである）の調製方法に関する。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）