本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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本発明は、高収率および高純度の５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のＧＳＫ−３阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件：ｉ．Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＰＰｈ_３、Ｅｔ_３Ｎ、Ｈ_２ＣＯ_２；ｉｉ．１）（ＣＯＣｌ）_２、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ｃａｔ．ＤＭＦ；２）ＮＨ３（ｇ）、ジオキサン、ｉｉｉ．ＴＦＡＡ、Ｅｔ３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃；ｉｖ．Ｈ_２ＮＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ、ｎ−ブタノール、還流。
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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式
【化１】


で示されるニトリル、または式
【化２】


で示されるアミド（式中、Ｒは水素またはＣ_1-20アルキルである）を、対応するアミドおよび／または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

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イノシトール又はイノシトール誘導体とナイアシンとから形成されたエステルであって、当該イノシトール又は当該イノシトール誘導体は、アロ−イノシトール、シス−イノシトール、エピ−イノシトール、ムコ−イノシトール、ネオ−イノシトール、シロ−イノシトール、Ｄ−カイロ−イノシトール及びＬ−カイロ−イノシトール又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される立体異性体を含むエステル。エステルの例として、アロ−イノシトールヘキサナイアシネート及びシス−イノシトールヘキサナイアシネート等のイノシトールヘキサナイアシネートが挙げられる。当該エステルを使用して、異脂肪血症、高コレステロール血症、高脂血症又は心血管疾患等のナイアシン療法を用いて治療することができるいずれかの障害を治療することができる。当該エステルは、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、フィブレート、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化薬ポリコサノール、植物ステロール、トコトリエノール、カルシウム、胆汁酸捕捉剤、グアーガム及び遊離ナイアシン等のその他の薬剤と共に投与することができる。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物を含む。
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【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジン類を効率的かつ高収率で生産する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、
基Ｇ^１の一方は、窒素原子または基ＣＲ^ｃであり、他方は、基ＣＲ^ｃであり、
Ｇ^２は、窒素原子または基ＣＲ^ｄであり、
Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基から選択される基であり、
Ｒ^ｄは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基Ｇ^３およびＧ^４の一方は、窒素原子であり、他方は、ＣＨ基であり、
Ｍは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基Ｒ^ａおよびＲ^ｂの一方が、水素原子であり、Ｇ^２が基ＣＲ^ｄであるとき、Ｒ^ｄは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基である。］
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびＮ−オキシド。
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式（Ｉ）


の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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【課題】 ３，５−ジメチルピリジンを原料とした５−メチルニコチン酸の、より簡便な操作で、かつ安価な製造方法を提供すること
【解決手段】 ３，５−ジメチルピリジンを低級脂肪族モノカルボン酸を含有する溶媒中、コバルト、マンガン及び臭素を含有する触媒の存在下、液相で分子状酸素により酸化することを特徴とする５−メチルニコチン酸の製造方法。
本発明によれば、使用する酸化剤は空気であり、また使用する触媒も少量でよく、かつリサイクル使用も可能であるため、廃棄物処理面でも負荷が低減される （もっと読む）

本発明は、新規２−フェノキシ−６−フェニル−および２−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規４−フェノキシ−６−フェニル−および４−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、医薬組成物及びシトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼによって代謝され得る薬物の薬物動態学を改善する方法を提供し、該方法は、式Ｉの化合物
【化１０４】


（式Ｉの化合物がアミノ基を含む場合にはその薬学的に許容し得るアンモニウム塩、式中、Ｒ_１は、例えば、Ｈ、（ＨＯ）_２Ｐ（Ｏ）−、（ＮａＯ）_２Ｐ（Ｏ）−、アルキル−ＣＯ−、又はシクロアルキル−ＣＯ−であることができ、Ｘは、例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒであることでき、Ｒ２及びＲ３は、本明細書に定義した通りである）と前記薬物との併用投与を含む。
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